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J-GLOBAL ID：201802285456066690   整理番号：18A0489452

改善された皮膚送達と抗炎症作用のための統合されたアセチル化およびメチル化によるホノキオールの誘導体化【Powered by NICT】

Derivatization of honokiol by integrated acetylation and methylation for improved cutaneous delivery and anti-inflammatory potency

著者 (14件)： Fang Jia-You (Pharmaceutics Laboratory, Graduate Institute of Natural Products, Chang Gung University, Kweishan, Taoyuan, Taiwan) ,  Fang Jia-You (Research Center for Food and Cosmetic Safety and Research Center for Chinese Herbal Medicine, Chang Gung University of Science and Technology, Taoyuan, Taiwan) ,  Fang Jia-You (Department of Anesthesiology, Chang Gung Memorial Hospital, Linkou, Taoyuan, Taiwan) ,  Huang Tse-Hung (Department of Traditional Chinese Medicine, Chang Gung Memorial Hospital, Keelung, Taiwan) ,  Huang Tse-Hung (School of Traditional Chinese Medicine, Chang Gung University, Taoyuan, Taiwan) ,  Huang Tse-Hung (School of Nursing, National Taipei University of Nursing and Health Sciences, Taipei, Taiwan) ,  Hung Chi-Feng (School of Medicine, Fu Jen Catholic University, Hsinchuang, New Taipei City, Taiwan) ,  Huang Yu-Ling (National Research Institute of Chinese Medicine, Ministry of Health and Welfare, Taipei, Taiwan) ,  Huang Yu-Ling (Department of Cosmetic Science, Chang Gung University of Science and Technology, Kweishan, Taoyuan, Taiwan) ,  Aljuffali Ibrahim A. (Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King Saud University, Riyadh, Saudi Arabia) ,  Liao Wei-Chun (Pharmaceutics Laboratory, Graduate Institute of Natural Products, Chang Gung University, Kweishan, Taoyuan, Taiwan) ,  Lin Chwan-Fwu (Research Center for Food and Cosmetic Safety and Research Center for Chinese Herbal Medicine, Chang Gung University of Science and Technology, Taoyuan, Taiwan) ,  Lin Chwan-Fwu (Department of Anesthesiology, Chang Gung Memorial Hospital, Linkou, Taoyuan, Taiwan) ,  Lin Chwan-Fwu (Department of Cosmetic Science, Chang Gung University of Science and Technology, Kweishan, Taoyuan, Taiwan)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 114  ページ： 189-198  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のホノキオール誘導体の皮膚透過性と生物活性を評価するために合成した。誘導体化の反応はアセチル化とメチル化を含んでいた。好中球とマクロファージに対する抗炎症活性を検討した。皮膚吸収の評価のための実験装置をin vitro Franz拡散集合体であった。ホノキオールとその誘導体は好中球におけるスーパーオキシドアニオンとエラスターゼ生産をダウンレギュレートし,最大阻害を示したホノキオールとした。すべての誘導体は完全に皮膚に通過した後の親化合物に加水分解することができた。無限用量(3mM)でホノキオールの皮膚沈着は0.33nmol/mg4′-O acetylhonokiol(AH)であり,2,4′-diacetylhonokiol(DAH)は,ホノキオールと同等以下吸収を示した。統合アセチル化及びメチル化(-O′-O methylhonokiol,AMH)は,ホノキオールと比較して吸収の10.5倍改善をもたらした。AMHは高い皮膚沈着と皮膚を通した最小侵入(8.40nmol/cm~ホノキオール93.49nmol/cm~2と比較して2)により標的皮膚処理に有利であった。スーパーオキシドおよびインターロイキン(IL)- 6阻害のための予測された治療指数は試験した他の浸透よりも局所適用AMHではるかに高かった。分子モデリングによって計算した全極性表面と水素結合アクセプタ数は経皮吸収を予測するための使用パラメータであった。著者らのデータは,AMHが皮膚炎症治療のための強力で安全な候補であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 沈着 ,  *アセチル化 ,  好中球 ,  *消炎作用 ,  生物活性 ,  加水分解 ,  *誘導体化 ,  治療法 ,  *メチル化 ,  インターロイキン ,  安全性 ,  マクロファージ ,  水素結合 ,  経皮吸収 ,  フェノール類 ,  アリル化合物 ,  ジオール

著者キーワード (5件)： ホノキオール ,  Acetylation ,  Methylation ,  皮膚吸収 ,  抗炎症活性

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ホノキオール

タイトルに関連する用語 (8件)： 皮膚 ,  送達 ,  抗炎症作用 ,  統合 ,  アセチル化 ,  メチル化 ,  ホノキオール ,  誘導体化