文献

J-GLOBAL ID：201802285613698021   整理番号：18A0351277

新規抗精神病薬の近傍の0次放出PLGAベースミクロスフェアの開発【Powered by NICT】

Development of near zero-order release PLGA-based microspheres of a novel antipsychotic

著者 (11件)： Zhao Jinlong (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Wang Lexi (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Fan Chunyu (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Yu Kongtong (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Liu Ximing (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Zhao Xiaolei (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Wang Dan (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Liu Wenhua (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Su Zhengxing (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Sun Fengying (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China) ,  Li Youxin (School of Life Sciences, Jilin University, Qianjin Street No. 2699, Changchun, Jilin Province, 130012, China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 516  号： 1-2  ページ： 32-38  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： パリペリドンのプロドラッグ新規抗精神病薬isoperidoneはin vivoで零次に近い放出挙動を達成するためのポリ(D,L ラクチド co グリコリド)(PLGA)-系ミクロスフェアの開発のための脂溶性を改善するように設計した。滑らかな表面をもつミクロスフェアは水中油型エマルション溶媒蒸発法を用いて得られた,92%の高いカプセル化効率を示した。ビーグル犬における薬物動力学的研究はバースト放出を用いた二週間準零次放出が続いていない1.026,0.525,0.317プラトー相を示した。in vitro-in vivo相関の良好なin vitro放出法も確立した。薬力学的評価はMK-801誘発統合失調症行動マウスモデルを用いて行った,持続抑制効果は二週間続けた。isoperidoneミクロスフェアの薬物動力学-薬力学(PK PD)関係は,遊離薬物の経口投与と比較した。結果は,血しょう中薬物濃度と抗精神病効果との間の強い相関を明らかにした。安定した薬物血しょう中濃度はisoperidoneミクロスフェアの単回投与後8~22日の日内と日間の両マウスで検出され,統合失調症モデルの持続的抑制効果も観察された。比較では,経口連日投与を受けたマウス群は用量依存的効果を示し,薬理学的効果は3日目にisoperidoneの最終投与後血しょう中薬物濃度8時間の減少と関連して,急速に減少した。以上の結果は,経口投与で長時間作用型放出の優位性を確認し,統合失調症の臨床治療のための価値ある代替法であることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 投与 ,  血漿 ,  単回投与 ,  薬力学 ,  *ミクロスフェア ,  *抗精神病薬 ,  治療法 ,  *精神病 ,  統合失調症 ,  プロドラッグ ,  血漿中濃度 ,  薬物動力学 ,  経口投与
準シソーラス用語： 薬物濃度 ,  ビーグル犬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗精神病薬 ,  ミクロスフェア ,  0次放出 ,  PK-PD関係

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗精神病薬 ,  近傍 ,  放出 ,  PLGA ,  ミクロスフェア ,  開発