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J-GLOBAL ID：201802285680622842   整理番号：18A0757775

ポリプロリンペプチド足場に担持された二価ガラクトシドを用いたPseudomonas aeruginosaレクチンLecA阻害剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of Pseudomonas aeruginosa Lectin LecA Inhibitor by using Bivalent Galactosides Supported on Polyproline Peptide Scaffolds

著者 (6件)： Huang Shao-Feng (Department of Chemistry, National Tsing Hua University, Hsinchu, Taiwan R.O.C.) ,  Lin Cin-Hao (Department of Chemistry, National Tsing Hua University, Hsinchu, Taiwan R.O.C.) ,  Lai Yu-Tsung (Department of Chemistry, National Tsing Hua University, Hsinchu, Taiwan R.O.C.) ,  Tsai Chia-Lung (Department of Chemistry, National Tsing Hua University, Hsinchu, Taiwan R.O.C.) ,  Cheng Ting-Jen R. (Genomics Research Center, Academia Sinica, Taipei, Taiwan R.O.C.) ,  Wang Sheng-Kai (Department of Chemistry, National Tsing Hua University, Hsinchu, Taiwan R.O.C.)
資料名： Chemistry. Asian Journal  (Chemistry. Asian Journal)
巻： 13  号： 6  ページ： 686-700  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1856A  ISSN： 1861-4728  CODEN： CAAJBI  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： LECAは,感染および生物膜形成に関与する緑膿菌からのガラクトース結合四量体レクチンである。緑膿菌の緊急抗生物質耐性は,LecAをそのような感染を治療する有望な薬剤標的にした。LecA阻害剤を開発するために,LecA上のそれらの結合部位を適合させるために,ガラクトシド位置を制御する足場を作成するために,ポリプロリンペプチドの独特の螺旋構造を利用した。モジュール足場設計により,ガラクトシド配位子と配位子間距離の両方を簡便に変えることができた。リガンド結合のために9,18,27,及び36Åの間隔を持つ足場を調製し,ガラクトシド配位子を持つグリコペプチドがLecAに最も良く適合する3つのヘリックスターン(27Å)を有することを見出した。加えて,選択した足場(27Å)上で異なるガラクトース誘導体を試験し,LecAへの結合親和性を改善した。結果は,新しい多価足場設計を検証し,LecA阻害剤開発のための有用な情報を提供する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *レクチン ,  結合部位 ,  糖ペプチド ,  *ガラクトシド ,  ヘリックス構造 ,  四量体 ,  *緑膿菌 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  リガンド結合 ,  創薬標的 ,  バイオフィルム形成 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 複合糖質 ,  グリコシド ,  LECA阻害剤 ,  分子足場 ,  ポリプロリン

分類 (3件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  八員環以上の複素環化合物  (CF07120T) ,  第11族,第12族元素の錯体  (CE01050Y)

物質索引 (1件)： ガラクトース

タイトルに関連する用語 (7件)： 足場 ,  担持 ,  ガラクトシド ,  Pseudomonas ,  レクチン ,  阻害剤 ,  開発