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J-GLOBAL ID：201802286534363335   整理番号：18A0259364

新しい1,2-ジアリル-4-substituted-ベンジリデン-5-4H-イミダゾロン誘導体:潜在的な抗炎症薬および鎮痛薬としての設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

New 1,2-diaryl-4-substituted-benzylidene-5-4H-imidazolone derivatives: Design, synthesis and biological evaluation as potential anti-inflammatory and analgesic agents

著者 (3件)： Abdellatif Khaled R.A. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, Egypt) ,  Abdellatif Khaled R.A. (Pharmaceutical Sciences Department, Ibn Sina National College for Medical Studies, Jeddah 21418, Saudi Arabia) ,  Fadaly Wael A.A. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, Egypt)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 72  ページ： 123-129  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の1,2-ジアリル-4-substituted-ベンジリデン-5-4H-イミダゾロン誘導体10Ahのは,選択的COX-2阻害剤,抗炎症剤および鎮痛剤としての評価のために設計し,合成した。すべての化合物はCOX-2アイソザイムに対してより選択的であり,良好なin vivo抗炎症活性を示した。化合物10a,10b,10eおよび10fは,セレコキシブ(COX-2S.I.=8.61,ED_50=82.2μmol/kg)と比較して大部分はCOX-2選択的化合物(S.I.=10.76;10.87;8.69;9.14),最も強力な抗炎症誘導体(それぞれED_50=65.7;60.2;76.3および107.4μmol/kg)とイブプロフェン(潰よう指数=20.25)より少ない潰よう(潰よう指数=1.22 3.02)とセレコキシブ(潰よう指数=2.93)に匹敵した。四誘導体(10a,10b,10eおよび10f)はそれらの抗炎症活性に平行な明確にかなりの鎮痛活性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： アイソザイム ,  潰瘍 ,  消炎作用 ,  *鎮痛薬 ,  *消炎薬
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  *疼痛緩和 ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  シクロオキシゲナーゼ2阻害剤 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗炎症 ,  イミダゾロン ,  オキサゾロン ,  シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤 ,  鎮痛薬

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： ジアリル ,  ベンジリデン ,  誘導体 ,  抗炎症薬 ,  鎮痛薬 ,  設計 ,  生物学的評価