配位子脱離を防止するための脂質組成を変化させることによりコレステロール固定された配位子と改善による活性標的化の失敗【Powered by NICT】

Yamamoto Shoshiro; Sakurai Yu; Harashima Hideyoshi

文献

J-GLOBAL ID：201802286773915126 整理番号：18A0429991

配位子脱離を防止するための脂質組成を変化させることによりコレステロール固定された配位子と改善による活性標的化の失敗【Powered by NICT】

Failure of active targeting by a cholesterol-anchored ligand and improvement by altering the lipid composition to prevent ligand desorption

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巻： 536 号： 1 ページ： 42-49 発行年： 2018年
JST資料番号： A0285B ISSN： 0378-5173 CODEN： IJPHD 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

抗血管新生療法は,癌を治療するための有効な治療法であると予測されるが,正常な内皮細胞ではなく,選択的に標的とする腫瘍内皮細胞(TEC)は大きな障害のままである。標的化リガンドで薬物担体を修飾能動的標的化型ドラッグデリバリーシステム(DDS)を開発するための一般的な戦略である。以前にカプセル化したsiRNA(RGD MEND)を含むシクロ(Arg Gly Asp D Phe Lys)(cRGD)-装備したリポソームはマウス癌モデルにおける効果的な治療転帰を達成したことを報告した。より効率的なTECターゲティングDDSを開発するために,コレステロール足場上でのペプチドリンカーとして使用されているポリエチレングリコール(PEG)の長さ,cRGD受容体α_Vβ_3インテグリン陽性細胞へのsiRNAのデリバリーの効率に及ぼすリポソーム組成の影響を検討した。PG350または全くPEG,より短いlinker/noリンカーで修飾したRGD MENDはin vitroで高い細胞取込を示した。しかし,短いあるいは全くリンカーRGD コレステロールモジフィエドMENDは,その高い,in vitroサイレンシング効率にもかかわらずサイレンシング効果を示さなかった。コレステロール足場配位子は,血清蛋白質との相互作用によりRGD MENDの表面から除去されたことを可能性を調べるために,RGD MENDは50%血清溶液の存在下で培養した。コレステロール足場配位子の細胞取込は血清中での培養によって劇的に減少した。脂質エンベロープにおけるコレステロール比を増加させるとヘルパー脂質を添加in vivo条件でもin vivoノックダウン効率,おそらく高められた配位子保持に起因する,を改善した。ここで報告した知見は,脂質組成とMENDの配位子足場は効率的な能動的標的化DDSの開発成功における主要因子であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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生物薬剤学(基礎)

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