抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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新規な双性イオンとしてのリン酸コリン(CP)は,リン酸化コリン(PC)と比較して,特異的で優れた特性を有し,ポリ(2-(メタクリロイルオキシ)エチルリン酸塩(pmcp)のような高分子は,細胞膜との特別な四重極相互作用による急速な細胞内部移行のユニークな特性により広範囲に研究されてきた。最近,著者らは,薬物が可逆的アシルヒドラゾン結合を介して高分子に抱合された細胞統合を強化するために,新規なPMCPベースのドラッグデリバリーシステムを報告した。本研究では,pmcpのこの特徴を完全に利用するために,pH値が6.4のときに,親水性pmcpコロナと疎水性膜壁を有するポリマーソーム中に自己集合することができるジブロック共重合体ホスファート)-b-ポリ(2-(ジイソプロピルアミノ)エチルメタクリラート(PMCP-b-PDPA)を合成した。これらの重合体は,約11.30wt%の負荷含有量で抗癌剤Doxを負荷するのに成功裏に使用できることが分かった。高分子がpmcpの支援により細胞により急速にインターナリゼーションされた後,PDPAセグメントが低pH環境でプロトン化され,PDPAが疎水性から親水性に移動し,その後の重合体が完全に崩壊するため,エンドソームに放出されることができる。最終的に,PDPA鎖のプロトン性スポンジ効果は,Doxを細胞内から細胞質へ逃れることを促進し,細胞の静止効果を発揮することができる。一方,細胞生存性アッセイは,Dox負荷ポリメラーゼが腫瘍細胞に対して有意な阻害効果を示し,高い効率を持つ標的細胞内デリバリーシステムとしての大きな可能性を示した。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】