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J-GLOBAL ID：201802287334567529   整理番号：18A1813777

3′-C-エチニル-β-D-リボフラノースプリンヌクレオシドライブラリーの合成:強力な抗増殖ヌクレオシドとしてのC7-デアザプリン類似体の発見【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of a 3′-C-ethynyl-β-d-ribofuranose purine nucleoside library: Discovery of C7-deazapurine analogs as potent antiproliferative nucleosides

著者 (8件)： Hulpia Fabian (Laboratory for Medicinal Chemistry (Campus Heymans), Ghent University, Ottergemsesteenweg 460, B-9000, Gent, Belgium) ,  Noppen Sam (Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000, Leuven, Belgium) ,  Schols Dominique (Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000, Leuven, Belgium) ,  Andrei Graciela (Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000, Leuven, Belgium) ,  Snoeck Robert (Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000, Leuven, Belgium) ,  Liekens Sandra (Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000, Leuven, Belgium) ,  Vervaeke Peter (Laboratory of Virology and Chemotherapy, Rega Institute for Medical Research, KU Leuven, Herestraat 49, B-3000, Leuven, Belgium) ,  Van Calenbergh Serge (Laboratory for Medicinal Chemistry (Campus Heymans), Ghent University, Ottergemsesteenweg 460, B-9000, Gent, Belgium)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 157  ページ： 248-267  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 集束ヌクレオシドライブラリーを3′-C-エチニル-D-リボフラノース糖足場周辺に構築し,種々の修飾プリン核酸塩基と結合させた。得られたヌクレオシドを,腫瘍細胞増殖を阻害する能力と,関連するヒトウイルスパネルに対するそれらの活性について調べた。C6-アリール置換プリンヌクレオシドは弱い活性を示したが,いくつかのC7-置換7-デアザプリンヌクレオシドは強力な抗増殖活性を誘導した。それらの活性スペクトルをNCI-60腫瘍細胞系パネルで評価し,いくつかの固形腫瘍由来細胞株に対する活性を示した。7-デアザ7-クロロ-6-アミノ-プリン-9-イル塩基を装備したアナログ32を,転移性乳房腫瘍(MDA-MB-231-LM2)異種移植モデルにおいて評価した。それは,BLI分析によって明らかにされたように,腫瘍成長を阻害し,肺転移の形成を減少させた。ジデアザヌクレオシド類似体66はhCMVに対して興味深い活性を示した。これらの結果は,新しい抗ウイルスまたは抗腫瘍薬を発見するためのライブラリー設計戦略として,既知の糖および核酸塩基モチーフを組換える可能性のある利点を強調する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *プリンヌクレオシド ,  *ヌクレオシド ,  異種移植 ,  グリコシル化 ,  ヒト ,  *類似物質 ,  腫瘍細胞 ,  固形腫瘍 ,  核酸塩基 ,  乳房腫瘍 ,  スペクトル ,  抗腫瘍薬 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 肺転移 ,  抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗ウイルス ,  抗増殖 ,  3′-C-エチニルヌクレオシド ,  7-デアザプリンヌクレオシド ,  1,7-ジデアザプリンヌクレオシド ,  Volbrueggenグリコシル化

分類 (2件)： ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： プリン

タイトルに関連する用語 (8件)： β-D-リボフラノース ,  プリンヌクレオシド ,  ライブラリー ,  増殖 ,  ヌクレオシド ,  C7 ,  類似体 ,  発見