潜在的なチューブリン重合阻害剤としてのコンブレタスタチンA4の新規1 インドリル アセタート-5-ニトロイミダゾール誘導体の同定【Powered by NICT】

Yao Yong-Fang; Wang Zhong-Chang; Wu Song-Yu; Li Qing-fang; Yu Chen; Liang Xin-Yi; Lv Peng-Cheng; Duan Yong-Tao; Zhu Hai-Liang

文献

J-GLOBAL ID：201802287690947150 整理番号：18A0275947

潜在的なチューブリン重合阻害剤としてのコンブレタスタチンA4の新規1 インドリルアセタート-5-ニトロイミダゾール誘導体の同定【Powered by NICT】

Identification of novel 1-indolyl acetate-5-nitroimidazole derivatives of combretastatin A-4 as potential tubulin polymerization inhibitors

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巻： 137 ページ： 10-28 発行年： 2017年
JST資料番号： B0128A ISSN： 0006-2952 CODEN： BCPCA6 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

微小管は細胞の有糸分裂に必須であり,癌と有意な有糸分裂速度腫瘍細胞の発生増加に起因する抗腫瘍薬の魅力的な標的となっている。本研究では,全六インドール1位修飾1 インドリルアセタート-5-ニトロイミダゾール誘導体を設計,合成し,チューブリンのコルヒチン結合部位への結合によって引き起こされたチューブリン重合を阻害する能力を評価した。それらの中で,化合物3はチューブリン重合を阻害する最高の能力を示した;細胞細胞毒性試験結果に基づいて,特にHeLa細胞(IC_50値15nm),ヒト癌細胞(IC_50値15~40nmの範囲で)のパネルに対するコルヒチンよりも優れた抗増殖活性を示した。細胞機構の研究は,化合物3は,HeLa細胞とMCF-7細胞のG2/M期停止とアポトーシス,細胞周期チェックポイント関連蛋白質(サイクリンB1,Cdc2,P21)とミトコンドリア膜電位の低下のみならず,これらの細胞のアポトーシス関連蛋白質(PARP,カスパーゼ9,Bcl-2およびBax)のレベルの変化の発現の変化と関連しており,それぞれを誘導することを示した。重要なことに,in vivo研究は,化合物3は車両とCA-4りん酸(CA 4P)と比べてH eLa細胞異種移植腫瘍成長を抑制することができると,毒性の徴候はこれらのマウスでは観察されなかったことを明らかにした。まとめると,これらのin vitroおよびin vivoの結果は,化合物3は潜在的な抗癌薬として更なる開発のための有望なリード化合物であることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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抗腫よう薬の基礎研究 , 生薬の薬理の基礎研究

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潜在的なチューブリン重合阻害剤としてのコンブレタスタチンA4の新規1 インドリル アセタート-5-ニトロイミダゾール誘導体の同定【Powered by NICT】

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