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J-GLOBAL ID：201802287824775840   整理番号：18A0287676

17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型阻害剤としてのPhenylbenzenesulfonatesおよび-スルホンアミド:合成とSAR解析【Powered by NICT】

Phenylbenzenesulfonates and -sulfonamides as 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 inhibitors: Synthesis and SAR-analysis

著者 (8件)： Vuorinen Anna (Institute of Pharmacy/Pharmaceutical Chemistry and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Vuorinen Anna (Division of Molecular and Systems Toxicology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056 Basel, Switzerland) ,  Engeli Roger T. (Division of Molecular and Systems Toxicology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056 Basel, Switzerland) ,  Leugger Susanne (Division of Molecular and Systems Toxicology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056 Basel, Switzerland) ,  Kreutz Christoph R. (Institute of Organic Chemistry and Center for Molecular Biosciences (CMBI), University of Innsbruck, Innrain 80-82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Schuster Daniela (Institute of Pharmacy/Pharmaceutical Chemistry and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria) ,  Odermatt Alex (Division of Molecular and Systems Toxicology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Basel, Klingelbergstrasse 50, 4056 Basel, Switzerland) ,  Matuszczak Barbara (Institute of Pharmacy/Pharmaceutical Chemistry and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Innrain 80/82, 6020 Innsbruck, Austria)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 13  ページ： 2982-2985  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ2型(17β HSD2)は強力なエストロゲンエストラジオールに変換する弱い活性ケト型エストロン。骨での発現のために,17β HSD2の阻害は,骨粗しょう症,しばしば活性性ステロイドの減少により引き起こされることを条件の治療のための魅力的な戦略を提供する。現在,17β-HSD2を標的とする市場に薬剤ではないが,複数の研究では,有望な17β-HSD2阻害剤の合成と生物学的評価が報告されている。我々の以前の研究は,配位子に基づく薬理作用団モデリングおよび仮想スクリーニングによる新しい17β-HSD2阻害剤としてphenylbenzenesulfonamidesおよび-スルホン酸塩を同定した。本研究では,この足場を代表する新しい分子が,より難解な構造活性相関ルールを導出するためにそれらの17β-HSD2活性をin vitroで合成し,試験した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *構造活性相関 ,  モデリング ,  骨粗鬆症 ,  性ホルモン
準シソーラス用語： バーチャルスクリーニング ,  ファーマコホア ,  生物学的評価 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 17β-HSD2 ,  Inhibitor ,  骨粗しょう症 ,  仮想スクリーニング ,  エストロゲン

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： 17β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ ,  阻害剤 ,  スルホンアミド ,  SAR ,  解析