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J-GLOBAL ID：201802288434386267   整理番号：18A1289619

β2-アドレナリン受容体活性化はラットのフェネチルアミン誘発性頭部収縮反応を抑制する:潜在的基質としての幻覚誘発興奮性シナプス後電位【JST・京大機械翻訳】

β₂-Adrenergic Receptor Activation Suppresses the Rat Phenethylamine Hallucinogen-Induced Head Twitch Response: Hallucinogen-Induced Excitatory Post-synaptic Potentials as a Potential Substrate

著者 (3件)： Marek Gerard J. (Department of Psychiatry, School of Medicine, Ribicoff Research Facilities of the Connecticut Mental Health Center, Yale University) ,  Marek Gerard J. (Astellas Pharma Global Development, Inc., Global Medical Science, CNS and Pain) ,  Ramos Brian P. (Department of Neurobiology, School of Medicine, Yale University)
資料名： Frontiers in Pharmacology (Web)  (Frontiers in Pharmacology (Web))
巻： 9  ページ： 89  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7091A  ISSN： 1663-9812  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5-ヒドロキシトリプタミン_2A(5-HT_2A)受容体はラット前頭前野と新皮質の層IとVaに濃縮され,それらの活性化は層V錐体細胞へのグルタミン酸作動性興奮性シナプス後電位/電流(EPSP/Cs)の頻度を増加させる。多くの他のG蛋白質共役受容体(GPCRs)も皮質層IとVaに濃縮され,5-HT誘導EPSCとフェンエチルアミン-4-ヨードアンフェタミン(DOI)により誘導される頭部れん縮または頭部振盪の両方を誘導する。他の神経伝達物質受容体は,ラット前頭前野の層IとVaに対する見かけの視床皮質求心に局在し,新生皮質はβ_2アドレナリン受容体である。そこで,DOI(3μM)の浴適用後の電気的に誘発されたEPSPに及ぼすエピネフリンの影響を調べるラット脳切片を用いた予備的電気生理学的実験を行った。エピネフリン(0.3~10μM)は電気刺激とDOIにより生産された後期EPSPを抑制した。選択的β_2-アドレナリン受容体拮抗剤ICI-118,551(300nM)は,エピネフリン濃度-反応関係の正しいシフトをもたらした。また,選択的β_2-アドレナリン受容体作動薬クレンブテロールおよびアンタゴニストICI-118551を,DOI誘発頭部れん縮において試験した。クレンブテロール(0.3~3mg/kg,i.p.)はDOI(1.25mg/kg,i.p.)誘導頭部れん縮を抑制した。このクレンブテロール効果は,少なくとも部分的に選択的β_2アドレナリン受容体拮抗剤ICI-1118,553(0.01~1mg/kg,i.p.)により逆転し,0.1および1mg/kgの用量で有意な反転を示した。したがって,β_2アドレナリン受容体活性化は,ラット前頭前野におけるフェネチルアミン幻覚の効果を逆転させる。G_i/G_o共役GPCRsは,mPFCにおける5-HT_2A受容体活性化の電気生理学的および行動的効果を抑制することが以前に示されているが,本研究はこの抑制作用をG_s共役GPCRに拡張するように見える。さらに,ラット脳切片におけるmPFC層V錐体ニューロン先端樹状突起上への5-HT_2A受容体活性化誘導グルタミン酸放出の調節は,新規CNS治療薬のスクリーニング時の関連性の行動的に顕著な効果をもたらすように見える。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 共役 ,  樹状突起 ,  電流 ,  電気刺激 ,  *幻覚 ,  スクリーニング ,  アドレナリン作動薬 ,  前頭前野 ,  *ラット ,  皮質 ,  芳香族アミン ,  芳香族塩素化合物 ,  アミノアルコール ,  ジアミン ,  第一アミン ,  第二アミン ,  第二アルコール ,  カテコールアミン ,  副腎髄質ホルモン ,  βアドレナリン作動薬 ,  ポリオール ,  αアドレナリン作動薬 ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： アンタゴニスト ,  脳切片 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： 2,5-ジメトキシ-4-ヨードアンフェタミン(DOI) ,  頭部れん縮反応(HTR) ,  エピネフリン ,  層V錐体ニューロン ,  内側前前頭皮質(MPFC) ,  興奮性シナプス後電位(EPSPS) ,  クレンブテロール ,  ICI-118551

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  中枢神経系  (EJ12030F)

物質索引 (3件)： クレンブテロール ,  エピネフリン ,  フェネチルアミン

タイトルに関連する用語 (10件)： アドレナリン受容体 ,  活性化 ,  ラット ,  フェネチルアミン ,  頭部 ,  収縮 ,  基質 ,  幻覚 ,  誘発 ,  興奮性シナプス後電位