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J-GLOBAL ID:201802288953121935   整理番号:18A0406621

発光シクロメタル化白金(II)錯体:高度に有望なEGFR/DNAプローブと二重標的化抗癌薬【Powered by NICT】

Luminescent cyclometallated platinum(ii) complexes: highly promising EGFR/DNA probes and dual-targeting anticancer agents
著者 (10件):
資料名:
巻:号:ページ: 413-424  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3486A  ISSN: 2052-1553  CODEN: ICFNAW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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[(C^N^N)Pt~II(L)]~n+(=0または1),シクロメタル化白金(II)錯体は核酸と抗癌剤のための発光プローブとしての能力のために多くの注目を集めている。ここで報告された405nmで励起すると605~627nmで弱い蛍光発光を示す四[(C^N^N)Pt~II(L)]~+錯体(5 8,L=4-アニリノキナゾリン誘導体)である。EGFR阻害アニリノキナゾリン類とシクロメタル化白金コアの結紮は,ナノモルレベルでIC_50値と優れたEGFR阻害能を有する得られた錯体を与えるだけでなく,DNAへの親和性を増強し,特にG-四重鎖(G4)DNA。このような相互作用は発光EGFRとDNA複合体を強く生成し,それぞれ,白金錯体の細胞取り込みと分布の容易な追跡を可能にし,生細胞においてEGFRとDNAに対する強力な蛍光プローブである。錯体5と6は癌細胞株A549,HeLa,A431およびMCF-7に対して高度細胞毒性,MCF-7細胞株のEGF刺激性増殖を選択的に阻害する。二次イオン質量分析イメージング及びICP-MS分析は,白金錯体は細胞膜とEGFRとDNA結合に関連した細胞の核の両方で局在することを示し,それぞれ,抗癌剤としてのそれらの二重標的化特徴を検証した。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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白金族元素の錯体 

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