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J-GLOBAL ID：201802288987309830   整理番号：18A0475388

遊離脂肪酸受容体1(FFA1RまたはGPR40)における作動薬作用の構造的基礎【Powered by NICT】

Structural basis for the agonist action at free fatty acid receptor 1 (FFA1R or GPR40)

著者 (11件)： Rodrigues Daniel Alencar (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Rodrigues Daniel Alencar (Programa de Pos-Graduacao em Quimica, Instituto de Quimica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Pinheiro Pedro de Sena Murteira (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Pinheiro Pedro de Sena Murteira (Programa de Pos-Graduacao em Farmacologia e Quimica Medicinal, Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Ferreira Thayssa Tavares da Silva Cunha (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Ferreira Thayssa Tavares da Silva Cunha (Programa de Pos-Graduacao em Farmacologia e Quimica Medicinal, Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Thota Sreekanth (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Thota Sreekanth (National Institute for Science and Technology on Innovation on Neglected Diseases (INCT/IDN), Center for Technological Development in Health (CDTS), Fundacao Oswaldo Cruz - Ministerio da Saude, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Fraga Carlos Alberto Manssour (Laboratorio de Avaliacao e Sintese de Substancias Bioativas (LASSBio), Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Fraga Carlos Alberto Manssour (Programa de Pos-Graduacao em Quimica, Instituto de Quimica, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil) ,  Fraga Carlos Alberto Manssour (Programa de Pos-Graduacao em Farmacologia e Quimica Medicinal, Instituto de Ciencias Biomedicas, Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, RJ, Brazil)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 91  号： 3  ページ： 668-680  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： G蛋白質共役受容体40(GPR40)は最近,2型糖尿病の治療のための興味深い標的として同定した。膵臓β細胞における発現とインシュリンの分泌を刺激することに対するグルコースの依存性の高レベルは,この分野で大きな興奮をもたらした。この標的の同定は,糖尿病の治療のための大きな可能性を有する一連の作動薬の開発が続いた。全て既知の作動薬はそれらの構造中に薬理作用団カルボン酸基の存在,この受容体の結合部位でのいくつかの極性相互作用を有していた。本報告では,この目的のために利用される主要構造パターンのそれぞれを開発するために使用医薬品化学の主要な戦略に焦点を当てたGPR40作動薬の構造活性相関のレビューを提供する。さらに,研究者はいくつかの戦略を追跡とこの受容体の新規アゴニストの開発においてそれらを実現するのを助けることができることをGPR40配位子の設計のための一般的なモデルを提供する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *受容体 ,  糖尿病 ,  インスリン ,  *遊離脂肪酸 ,  構造活性相関 ,  2型糖尿病 ,  カルボキシ基 ,  相互作用 ,  結合部位 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： *脂肪酸受容体 ,  GPR40作動薬 ,  ファーマコホア ,  *アゴニスト ,  *GPR40 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 糖尿病 ,  FFA1R ,  遊離脂肪酸受容体1 ,  GPR40 ,  GPR40作動薬

分類 (2件)： 糖質代謝作用薬の臨床への応用  (GW13030B) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (1件)： グルコース

タイトルに関連する用語 (4件)： 遊離脂肪酸受容体1 ,  GPR40 ,  作動薬 ,  基礎