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J-GLOBAL ID：201802289198664734   整理番号：18A1003259

抗結核活性を有する新規FtsZ阻害剤としてのTB-E12の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of TB-E12 as a novel FtsZ inhibitor with anti-tuberculosis activity

著者 (9件)： Lin Yuan (State Key Laboratory of Bioactive Substances and Function of Natural Medicine, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Zhang Hongjuan (State Key Laboratory of Bioactive Substances and Function of Natural Medicine, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Zhu Ningyu (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Wang Xia (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Han Yanxing (State Key Laboratory of Bioactive Substances and Function of Natural Medicine, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Chen Minghua (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Jiang Jiandong (State Key Laboratory of Bioactive Substances and Function of Natural Medicine, Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Jiang Jiandong (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China) ,  Si Shuyi (Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing, China)
資料名： Tuberculosis  (Tuberculosis)
巻： 110  ページ： 79-85  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3216A  ISSN： 1472-9792  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多剤耐性(MDR)Mycobacterium tuberculosis(TB)の世界的流行は,新しい薬物標的を有するより効果的な抗TB薬を駆動する。GTP依存原核細胞分裂蛋白質である糸状温度感受性蛋白質Z(FtsZ)は細胞の中心に動的Z環を形成する。細菌FtsZと真核生物チューブリンの間の差異はFtsZを非常に魅力的な薬物標的にする。本研究では,M.smegmatisの表現型スクリーニングおよびM.tuberculosis FtsZ(Mtb-FtsZ)を標的とするモデルスクリーニングを用いて,ヒット化合物TB-E12を同定した。TB-E12はMtb-FtsZのGTPアーゼ活性を阻害することによりM.smegmatisの増殖を阻害することが分かった。分子ドッキングと部位特異的変異誘発分析は,重要なアミノ部位としてMtb-FtsZのAsn22を同定した。Mtb-FtsZを過剰発現するM.smegmatis株に対するTB-E12のより高いMICは,Mtb-FtsZが標的である可能性があることを確認した。重要なことに,TB-E12は優れた抗TB活性を示したが,他の株に対しては抗細菌活性を示さなかった。in vitroで,Mycobacterium smegmatisの増殖はTB-E12により阻害された。これら全ての結果はTB-E12が薬物耐性結核に対する有望なリード化合物であることを示す。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細菌 ,  多剤耐性 ,  *結核 ,  GTPアーゼ ,  in vitro実験 ,  部位特異的変異誘発 ,  抗細菌作用 ,  表現型 ,  チューブリン ,  真核生物 ,  スクリーニング
準シソーラス用語： リード化合物 ,  過剰発現 ,  *阻害剤 ,  *FtsZ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 抗結核 ,  FtsZ ,  阻害剤

分類 (5件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  細胞分裂・増殖  (EF02020D) ,  微生物の生化学  (EG03020N) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  微生物生理一般  (EG03051L)

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗結核活性 ,  FtsZ ,  阻害剤 ,  Tb ,  同定