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J-GLOBAL ID：201802289265791102   整理番号：18A0379927

機構的モデリングによって明らかにされたトポテカンのリポソーム輸送へのイオン対の寄与【Powered by NICT】

Ion-Pairing Contribution to the Liposomal Transport of Topotecan as Revealed by Mechanistic Modeling

著者 (2件)： Fugit Kyle D. (Department of Pharmaceutical Development, Metrics Contract Services, Greenville, NC 27834) ,  Anderson Bradley D. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Kentucky, Lexington, Kentucky 40536)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  号： 4  ページ： 1149-1161  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗癌剤の能動負荷リポソーム製剤は,それらの高い薬物カプセル化効率と長期の薬物保持のために広く研究されている。これらナノ粒子製剤からの薬物負荷と放出速度論を予測し最適化するための数学的モデルは,それらの開発に有用となるだろうと研究者は放出プロファイルを調整できる可能性がある。そのようなモデルは薬物の物理化学的性質と微小環境,およびリポソーム障壁特性に影響される駆動力を考慮しなければならない。本研究では,抗腫瘍薬トポテカン(TPT)の活性リポソーム負荷と放出速度論を記述するために機構的モデルを採用した。モデルを,種々の塩素濃度の存在下でTPTの活性負荷と放出速度論を記述するためにpH勾配,TPT二量化,TPTラクトン環開放および閉鎖相互変換速度論,塩化物輸送,およびTPT塩化物イオン対の輸送の発生するアンモニア輸送を組み込んでいる。動的透析条件下でTPTと放出の負荷濃度を変えて能動的負荷の速度論のモデルに基づく予測は実験と合理的に一致した。また,これらの知見は,他の弱塩基性薬物のリポソーム製剤に適用できる可能性があることをリポソームTPTの負荷および放出を最適化し予測する際に考慮すべき重要な特性を同定した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 二量化 ,  最適化 ,  ナノ粒子 ,  アンモニア ,  速度論 ,  塩化物 ,  数学モデル ,  *イオン対 ,  抗腫瘍薬 ,  *リポソーム ,  塩素 ,  *モデリング ,  ラクタム ,  ラクトン ,  フェノール類 ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第三アミン
準シソーラス用語： 物理化学的性質 ,  放出速度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (10件)： 構造と輸送の関係 ,  双性イオン ,  受動拡散/輸送 ,  のナノ粒子 ,  数学モデル ,  リポソーム ,  イオン対 ,  制御された放出 ,  計算ADME ,  癌

分類 (3件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (1件)： トポテカン

タイトルに関連する用語 (5件)： モデリング ,  トポテカン ,  リポソーム ,  輸送 ,  イオン対