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J-GLOBAL ID：201802289321190314   整理番号：18A0402217

Nectandra leucantha(クスノキ科)とTrypanosoma cruziに対するそのメチル化誘導体から単離したdehydrodieugenolの作用機序の抗トリパノソーマ活性と評価【Powered by NICT】

Antitrypanosomal activity and evaluation of the mechanism of action of dehydrodieugenol isolated from Nectandra leucantha (Lauraceae) and its methylated derivative against Trypanosoma cruzi

著者 (16件)： Grecco Simone S. (Center of Natural Sciences and Humanities, Federal University of ABC, Santo Andre, Sao Paulo 09210-180, Brazil) ,  Grecco Simone S. (Institute of Food Chemistry, Technische Universitaet Braunschweig, Braunschweig, 38106, Germany) ,  Costa-Silva Thais A. (Center of Parasitology and Mycology, Adolfo Lutz Institute, Sao Paulo 01246-902, Brazil) ,  Jerz Gerold (Institute of Food Chemistry, Technische Universitaet Braunschweig, Braunschweig, 38106, Germany) ,  de Sousa Fernanda S. (Institute of Environmental, Chemical and Pharmaceutical Sciences, Federal University of Sao Paulo, Diadema, Sao Paulo 09972-270, Brazil) ,  Alves Conserva Geanne A. (Center of Natural Sciences and Humanities, Federal University of ABC, Santo Andre, Sao Paulo 09210-180, Brazil) ,  Alves Conserva Geanne A. (Institute of Environmental, Chemical and Pharmaceutical Sciences, Federal University of Sao Paulo, Diadema, Sao Paulo 09972-270, Brazil) ,  Mesquita Juliana T. (Center of Parasitology and Mycology, Adolfo Lutz Institute, Sao Paulo 01246-902, Brazil) ,  Galuppo Mariana K. (Center of Parasitology and Mycology, Adolfo Lutz Institute, Sao Paulo 01246-902, Brazil) ,  Tempone Andre G. (Center of Parasitology and Mycology, Adolfo Lutz Institute, Sao Paulo 01246-902, Brazil) ,  Neves Bruno J. (LabMol, Laboratory for Molecular Modeling and Drug Design, Faculty of Pharmacy, Federal University of Goias, Goiania, Goias 74605-170, Brazil) ,  Andrade Carolina H. (LabMol, Laboratory for Molecular Modeling and Drug Design, Faculty of Pharmacy, Federal University of Goias, Goiania, Goias 74605-170, Brazil) ,  Cunha Rodrigo L.O.R. (Center of Natural Sciences and Humanities, Federal University of ABC, Santo Andre, Sao Paulo 09210-180, Brazil) ,  Uemi Miriam (Institute of Environmental, Chemical and Pharmaceutical Sciences, Federal University of Sao Paulo, Diadema, Sao Paulo 09972-270, Brazil) ,  Sartorelli Patricia (Institute of Environmental, Chemical and Pharmaceutical Sciences, Federal University of Sao Paulo, Diadema, Sao Paulo 09972-270, Brazil) ,  Lago Joao Henrique G. (Center of Natural Sciences and Humanities, Federal University of ABC, Santo Andre, Sao Paulo 09210-180, Brazil)
資料名： Phytomedicine  (Phytomedicine)
巻： 24  ページ： 62-67  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1767A  ISSN： 0944-7113  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗原虫活性のためのブラジルの生物多様性の以前のスクリーニングから,Nectandra leucantha(Nees&Mart.)(クスノキ科)の葉からのヘキサン抽出物はTrypanosoma cruziに対する活性を示した。この抽出物のクロマトグラフィーによる分離は,生物活性デヒドロジオイゲノール(1)が得られた。,メチル化誘導体2(デヒドロジオイゲノールジメチルエーテル)を調製し,またT.cruziに対して試験した。T.cruziに対する化合物1および2の治療的可能性を調べるためと同様にT.cruziに対する生物活性化合物1の作用機序を明らかにした。葉からの粗ヘキサン抽出物は,クロマトグラフィー段階を受ける生物活性化合物1を得た。1の抗寄生虫活性の付加的メチル基の効果を解析するために,誘導体2を調製した(両パンアッセイ干渉化合物PAINSではない)。これらの化合物はT.cruzi(トリパノソーマ症感染型虫体および無鞭毛体形体)に対してin vitroで評価し,一酸化窒素と活性酸素種の産生を介して宿主細胞の潜在的影響を分析した。最後に,最も強力な化合物1の原形質膜効果はT.cruziトリポマスチゴートで検討した。化合物1と2はT.cruziの無鞭毛型に対する活性を示した。両化合物は細胞内無鞭毛型に対する活性を促進したが,一酸化窒素および活性酸素種宿主細胞の産生は変化した,宿主細胞活性化以外の抗寄生虫活性を示唆した。T.cruziに対する最も効果的な化合物1を考慮して,トリポマスチゴートの原形質膜における干渉は蛍光プローブSYTOX~グリーンを用いて調べた。短期培養後,細胞膜の流動性と完全性は完全に変化し,T.cruziにおける化合物1の主要標的であることを示唆した。化合物1と2は選択的に宿主細胞活性化の有無にかかわらず細胞内寄生虫を除去し,新しいヒット化合物探索のための重要な足場であることができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： トリパノソーマ症 ,  治療法 ,  *トリパノソーマ属 ,  *メチル化 ,  細胞膜 ,  抗原虫作用 ,  一酸化窒素 ,  寄生虫 ,  生物活性 ,  活性酸素 ,  鞭毛
準シソーラス用語： アマスチゴート ,  トリポマスチゴート ,  宿主細胞 ,  抽出物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ネオリグナン ,  Nectandra leucantha ,  抗トリパノソーマ ,  細胞膜透過性

分類 (2件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  植物の生化学  (EH01050J)

タイトルに関連する用語 (8件)： クスノキ科 ,  Trypanosoma ,  メチル化 ,  誘導体 ,  単離 ,  作用機序 ,  抗トリパノソーマ活性 ,  評価