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J-GLOBAL ID：201802290091250746   整理番号：18A0267803

高血圧症の潜在的な治療薬としてのインダゾールアルドステロンシンターゼ(CYP11B2)阻害剤の発見【Powered by NICT】

Discovery of indazole aldosterone synthase (CYP11B2) inhibitors as potential treatments for hypertension

著者 (23件)： Hoyt Scott B. (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Taylor Jerry (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  London Clare (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Ali Amjad (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Ujjainwalla Feroze (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Tata Jim (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Struthers Mary (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Cully Doris (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Wisniewski Tom (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Ren Ning (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Bopp Charlene (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Sok Andrea (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Verras Andreas (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  McMasters Daniel (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Chen Qing (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Tung Elaine (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Tang Wei (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Salituro Gino (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Clemas Joe (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Zhou Gaochao (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  MacNeil Douglas (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Duffy Ruth (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States) ,  Xiong Yusheng (Merck Research Laboratories, PO Box 2000, NJ 07065, Rahway, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 11  ページ： 2384-2388  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： は構造的に新規なインダゾール一連のCYP11B2阻害剤の発見およびhit-to-lead最適化を報告した。このシリーズからベンチマーク化合物34はCYP11B2の強力な阻害,高い選択性と関連ステロイドと肝臓CYP標的,及び先導的物理的および薬物動態学的特性を示した。これらと他のデータに基づいて,インダゾールシリーズは,更なる精密化のための最適化をリードする進行した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *高血圧症 ,  精密化 ,  ベンチマーク ,  最適化 ,  薬物動力学
準シソーラス用語： *アルドステロンシンターゼ ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アルドステロンシンターゼ ,  CYP11B2 ,  インダゾール ,  Hit-to-lead ,  高血圧

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： 高血圧症 ,  治療薬 ,  CYP11B2 ,  阻害剤 ,  発見