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J-GLOBAL ID：201802290278378121   整理番号：18A0259373

アルツハイマー病のための新しい多標的剤:新しい2 [4 (4 スブスチツテドピペラジン 1 イル)フェニル]ベンゾイミダゾールの合成,生物学的評価,および分子モデリング【Powered by NICT】

Novel multi-targeted agents for Alzheimer’s disease: Synthesis, biological evaluation, and molecular modeling of novel 2-[4-(4-substitutedpiperazin-1-yl)phenyl]benzimidazoles

著者 (5件)： Ozadali-Sari Keriman (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Ankara, Turkey) ,  Tueylue Kuecuekkilinc Tuba (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Biochemistry, Ankara, Turkey) ,  Ayazgok Beyza (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Biochemistry, Ankara, Turkey) ,  Balkan Ayla (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Ankara, Turkey) ,  Unsal-Tan Oya (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Ankara, Turkey)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 72  ページ： 208-214  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,合成,薬理学的評価(BChE/AChE阻害,Aβ抗凝集,及び神経保護作用),及び新しい2 [4 (4 スブスチツテドピペラジン 1 イル)フェニル]ベンゾイミダゾール誘導体の分子モデリング研究を述べた。アルキル置換誘導体は異なる効率でBChEの選択的阻害を示した。化合物3bおよび3dはIC_50値は5.18と5.22μMのBChEの最も強力な阻害剤であることが分かった。速度論的研究で,3bは部分的に非 拮抗的BChE阻害剤であることを明らかにした。分子モデル化の研究は,アルキル置換誘導体はBChEの触媒アニオン部位に到達できることを示した。BChEに対する阻害作用を有する化合物をそのAβ抗凝集活性および神経保護活性をスクリーニングした。化合物3aと3bはSH-SY5Y細胞におけるH_2O_2とAβ誘導細胞毒性に対する潜在的な神経保護作用を発揮した。まとめると,3bはAlzheimer病に対する多標的指向リガンドの開発のための最も有望な化合物であることが分かった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 凝集 ,  薬理学 ,  速度論 ,  触媒 ,  アニオン ,  分子モデル ,  細胞毒性 ,  *Alzheimer病
準シソーラス用語： 神経保護 ,  阻害剤 ,  神経細胞保護作用 ,  *分子モデリング ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ベンゾイミダゾール ,  アルツハイマー病 ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  Aβ凝集 ,  神経保護

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (6件)： アルツハイマー ,  標的 ,  フェニル ,  ベンゾイミダゾール ,  生物学的評価 ,  分子モデリング