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J-GLOBAL ID：201802290547795778   整理番号：18A0324021

G PR3とG PR6,カンナビジオールのための新たな分子標的【Powered by NICT】

GPR3 and GPR6, novel molecular targets for cannabidiol

著者 (2件)： Laun Alyssa S. (Department of Pharmacology and Toxicology, University of Louisville School of Medicine, Louisville, KY 40292, United States) ,  Song Zhao-Hui (Department of Pharmacology and Toxicology, University of Louisville School of Medicine, Louisville, KY 40292, United States)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 490  号： 1  ページ： 17-21  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GPR3とGPR6は構成的に活性な,Gs蛋白質共役受容体のファミリーのメンバーである。以前,GPR3はAlzheimer病に関与するGPR6はParkinson病における潜在的役割を果たすことが報告されている。のための内因性アゴニストを確認しないので,オーファン受容体G PR3とGPR6を考察した。GPR3とGPR6は系統発生的に関連するカンナビノイド受容体。本研究では,内在性カンナビノイドと植物カンナビノイドの活性はβ-アレスチン2動員アッセイを用いてGPR3とGPR6で試験した。試験したカンナビノイドの品種の中で,マリファナの主要な非精神活性成分,カンナビジオール(CBD)は,両GPR3とGPR6へβ-アレスチン2動員を有意に減少させた。さらに,β-アレスチン2動員に及ぼすCBDの阻害作用はどちらもGPR3とGPR6の濃度依存性を示し,GPR6の高い能力を示した。これらのデータは,CBDがGPR3とGPR6受容体での逆アゴニストとして作用することを示した。これらの結果は,GPR3とGPR6の両方は,CBDのための新規分子標的であることを初めて示した。CBDはGPR3とGPR6の両方に新しい逆アゴニストとして作用するという著者らの発見は,CBDの潜在的治療効果(例えばアルツハイマー病の治療とパーキンソン病)のいくつかはこれらの重要な受容体を介して仲介されることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Alzheimer病 ,  *カンナビノイド ,  受容体 ,  Parkinson病 ,  共役 ,  濃度依存性 ,  脂環式化合物 ,  オレフィン化合物 ,  多価フェノール
準シソーラス用語： アレスチン ,  インバースアゴニスト ,  βアレスチン2 ,  内因性カンナビノイド ,  カンナビノイド受容体 ,  オーファン受容体 ,  アゴニスト ,  *分子標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： GPR3 ,  G PR6 ,  オーファン受容体 ,  カンナビジオール ,  β-アレスチン2 ,  逆作動薬

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (1件)： カンナビジオール

タイトルに関連する用語 (2件)： カンナビジオール ,  分子標的