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J-GLOBAL ID：201802291672497415   整理番号：18A0329590

HMBCによる多置換1,3,5 トリアジネス:確認位置特異的ピラゾール環化の合成,抗炎症性,シクロオキシゲナーゼ阻害アッセイおよび組織病理学的研究【Powered by NICT】

Synthesis, anti-inflammatory, cyclooxygenases inhibitions assays and histopathological study of poly-substituted 1,3,5-triazines: Confirmation of regiospecific pyrazole cyclization by HMBC

著者 (6件)： Elshemy Heba A.H. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt) ,  Abdelall Eman K.A. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt) ,  Azouz Amany A. (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt) ,  Moawad Abeer (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt) ,  Ali Waleed A.M. (Biochemistry Lab, Cairo General Hospital, Cairo, Egypt) ,  Safwat Nesreen M. (Department of Pathology, Faculty of Veterinary Medicine, Beni-Suef University, Beni-Suef, 62514, Egypt)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 127  ページ： 10-21  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 三新規トリアジンシリーズを調製した。ピラゾリン類(4aおよび4b),ピラゾール類(6a,6bおよび8a D)およびイソオキサゾール(7aと7b)である。そのような系列は,COX-2阻害剤として設計した。すべての化合物を分光学的方法と元素分析を用いて特性化した。COX-2は,化合物5b,4aおよび3bは0.55 0.87の範囲でIC_50μMで最も活性であった。合成した化合物の大部分はセレコキシブ(0.78 μM),ジクロフェナク(2.94 μM)とインドメタシン(7.24 μM)に相対的により強力であった。最も活性な化合物について実施した分子モデリング研究。組織病理学的評価も化合物の安全性を評価するために行った。最後に,ピラゾール8の構造を2D NMRにより研究した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 安全性 ,  二次元 ,  *シクロオキシゲナーゼ ,  *環化反応 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *消炎作用 ,  元素分析 ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  分子モデリング ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  分光学 ,  シクロオキシゲナーゼ2阻害剤 ,  *病理組織学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： Sトリアジン ,  COX-2阻害剤 ,  抗炎症活性 ,  エナミノン ,  HMBC ,  組織病理学

分類 (3件)： 消炎薬の基礎研究  (GW15010T) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

タイトルに関連する用語 (10件)： HMBC ,  置換 ,  ピラゾール ,  環化 ,  抗炎症性 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  阻害 ,  アッセイ ,  組織病理学 ,  研究