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J-GLOBAL ID：201802291777272585   整理番号：18A1382285

9-(4′-ジメチルアミノフェニル)-2,6,7-トリヒドロキシ-キサンテン-3-オンはトロンボキサンA2の効果に拮抗する潜在的に新規な抗血小板薬である【JST・京大機械翻訳】

9-(4’-dimethylaminophenyl)-2,6,7-trihydroxy-xanthene-3-one is a Potentially Novel Antiplatelet Drug which Antagonizes the Effect of Thromboxane A2

著者 (9件)： Applova Lenka (Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Charles University, Akademika Heyrovskeho 1203, 500 05 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Veljovic Elma (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy in Sarajevo, University of Sarajevo, Cekalusa 90, 71000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina) ,  Muratovic Samija (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy in Sarajevo, University of Sarajevo, Cekalusa 90, 71000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina) ,  Karlickova Jana (Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Charles University, Akademika Heyrovskeho 1203, 500 05 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Macakova Katerina (Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Charles University, Akademika Heyrovskeho 1203, 500 05 Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Zavrsnik Davorka (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy in Sarajevo, University of Sarajevo, Cekalusa 90, 71000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina) ,  Saso Luciano (Department of Physiology and Pharmacology “Vittorio Erspamer”, Sapienza University of Rome, Piazzale Aldo Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Duric Kemal (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy in Sarajevo, University of Sarajevo, Cekalusa 90, 71000 Sarajevo, Bosnia and Herzegovina) ,  Mladenka Premysl (Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Charles University, Akademika Heyrovskeho 1203, 500 05 Hradec Kralove, Czech Republic)
資料名： Medicinal Chemistry  (Medicinal Chemistry)
巻： 14  号： 2  ページ： 200-209  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3639A  ISSN： 1573-4064  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:現在,使用されている経口抗血小板薬は,治療失敗/耐性のリスクと制限され,関連している。したがって,この分野の研究は非常に望まれている。一連のキサンテン-3-オン誘導体を合成し,これらの誘導体が抗血小板活性を有することを示した。著者らが知る限り,この領域におけるキサンテン-3-オンの影響に関する研究は行われていない。目的:目的は一連の合成9-フェニルキサンテン-3-オンの抗血小板能を研究し,抗血小板能に対する理想的な構造的特徴を見出し,作用機序を決定することである。【方法】化合物を,1,2,4-トリアセトキシベンゼンおよび種々のベンズアルデヒドから合成した。反応は酸性アルコール条件下で円滑に進行し,望ましい生成物を良好な収率で与えた。化合物は最初に血小板凝集がアラキドン酸により誘導された全ヒト血液でスクリーニングされた。更なる分析は,作用機序の探索を目的とした。結果:初期スクリーニングは,合成誘導体の大部分が実質的な抗血小板能を有することを示した。いずれの化合物もシクロオキシゲナーゼ1またはトロンボキサンシンターゼをブロックできなかった。この機構はトロンボキサン効果の拮抗作用に基づいているように思われた。最も強力な化合物9-(4′-ジメチルアミノフェニル)-2,6,7-トリヒドロキシ-キサンテン-3-オンは,臨床的に使用されているアセチルサリチル酸よりもコラーゲン誘導血小板凝集をブロックするのにより良い可能性を有していた。結論:最後に述べた誘導体は,in vivo試験において有望である。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒト ,  *トロンボキサン ,  シクロオキシゲナーゼ ,  *血小板 ,  トロンボキサンシンターゼ ,  血小板凝集 ,  コラーゲン ,  *血小板凝集阻害薬 ,  in vivo実験 ,  拮抗作用 ,  スクリーニング ,  不飽和脂肪酸 ,  ポリエン ,  芳香族アルデヒド ,  ジエン ,  酸素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  不飽和アルコール ,  不飽和カルボン酸
準シソーラス用語： シクロオキシゲナーゼ1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗血小板 ,  アラキドン酸 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  血小板 ,  トロンボキサン ,  キサンテン-3-オン

分類 (2件)： 血液・体液作用薬の基礎研究  (GW14010M) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (3件)： アラキドン酸 ,  ベンズアルデヒド ,  トロンボキサンA₂

タイトルに関連する用語 (4件)： キサンテン ,  トロンボキサンA2 ,  拮抗 ,  抗血小板薬