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J-GLOBAL ID：201802291855827168   整理番号：18A2035420

ガラクトース受容体を標的とする共放出分子の合成と抗癌活性【JST・京大機械翻訳】

Syntheses and anti-cancer activity of CO-releasing molecules with targeting galactose receptors

著者 (9件)： Li Jili (Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy of Lanzhou University, Lanzhou 730000, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Zhang Jinlong ,  Zhang Qiuping ,  Bai Zhongjie ,  Zhao Quanyi ,  He Dian ,  Wang Zhen ,  Chen Yonglin ,  Liu Bin
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 16  号： 43  ページ： 8115-8129  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コバルトを含むCO放出分子(CORM)は多くの生物活性を有するが,それらのほとんどは水に溶解せず,組織や器官に選択性を持たない。受容体によるガラクトースまたはシアル酸の特異的認識に基づいて,炭水化物に基づく一連のCORMを合成し,評価した。試験結果は,すべての錯体が抗癌活性を示すことを示した。それらの中で,ガラクトース(1),GalNAc(8)およびシアル酸(10)の錯体の効果は非常に異なっていた。複合体1はcis-プラチン(DDP)よりHeLa,HePG2,MCF-7およびHT-29細胞増殖に対して高い活性を示し,その選択性は正常細胞W138と比較してDDPよりはるかに優れていた。さらに,HePG2,HT-29,A549およびRAW264.7細胞株による複合体1,8および10の取込みを研究した。複合体1に対する各細胞系の取り込み比は異なり,4つの細胞系における取り込み比の順序はHePG2>HT-29>RAW264.7>A549であった。HePG2細胞は8時間の培養後に60%を超えて複合体1を吸収したが,A549は27.8%のみを吸収した。複合体8については,取り込み傾向は4つの癌細胞すべてによって吸収される複合体1のそれと類似していたが,取り込み速度はより低かった。しかしながら,異なり,複合体10はマクロファージRAW264.7により強く吸収され,続いてHePG2;8時間の培養後,RAW264.7の取り込み比は50%以上であった。加えて,作用機序を探究し,結果は,複合体がG2/M期で細胞周期停止を阻害することを示した。複合体1は,カスパーゼ-3とBaxの発現レベルを上方制御して,Bcl-2発現を下方制御して,HePG2細胞アポトーシスを引き起こした。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  アポトーシス ,  Baxタンパク質 ,  ダウンレギュレーション ,  腫瘍細胞 ,  生物活性 ,  培養 ,  A549細胞 ,  マクロファージ ,  アップレギュレーション ,  細胞増殖 ,  複合体 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： BCL-2 ,  G2/M期 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  グリコシド,配糖体  (CF10057O)

物質索引 (1件)： ガラクトース

タイトルに関連する用語 (6件)： ガラクトース ,  受容体 ,  標的 ,  放出 ,  分子 ,  抗癌活性