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J-GLOBAL ID：201802299828082917   整理番号：18A0275058

μコノペプチドによる電位依存性K~+チャンネルのサブタイプ特異的ブロック【Powered by NICT】

Subtype-specific block of voltage-gated K⁺ channels by μ-conopeptides

著者 (7件)： Leipold Enrico (Center for Molecular Biomedicine, Department of Biophysics, Friedrich Schiller University Jena & Jena University Hospital, Hans-Knoll-Strasse 2, D-07745 Jena, Germany) ,  Ullrich Florian (Center for Molecular Biomedicine, Department of Biophysics, Friedrich Schiller University Jena & Jena University Hospital, Hans-Knoll-Strasse 2, D-07745 Jena, Germany) ,  Thiele Markus (Center for Molecular Biomedicine, Department of Biophysics, Friedrich Schiller University Jena & Jena University Hospital, Hans-Knoll-Strasse 2, D-07745 Jena, Germany) ,  Tietze Alesia A. (Department of Organic Chemistry, Technical University of Darmstadt, D-64287 Darmstadt, Germany) ,  Terlau Heinrich (Institute of Physiology, Christian Albrechts University of Kiel, D-24098 Kiel, Germany) ,  Imhof Diana (Department of Pharmaceutical Chemistry I, Pharmaceutical Institute, University of Bonn, D-53119 Bonn, Germany) ,  Heinemann Stefan H. (Center for Molecular Biomedicine, Department of Biophysics, Friedrich Schiller University Jena & Jena University Hospital, Hans-Knoll-Strasse 2, D-07745 Jena, Germany)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 482  号： 4  ページ： 1135-1140  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経毒性イモガイペプチドμGIIIAは骨格筋電位依存性ナトリウム(Na_V1,4)チャンネルを遮断した。が,関連コノペプチドμPIIIAおよびμSIIIAは神経Na_VチャネルNa_V1およびNa_V1 7阻害によっても広い活性スペクトルを示した。ここでは,より広い目標範囲によるμconopeptidesもK_V1ファミリーの電位依存性カリウムチャンネルの選択サブタイプに拮抗することを示した:μPIIIAおよびμSIIIAはナノモル範囲でK_V1.1とK_V1 6チャンネルを阻害したが,サブタイプK_V1.2 1.5とK_V2上不活性である。K_V1とK_V1 6間のキメラの構築と電気生理学的評価は,これらの毒素は細孔領域を含むK_Vチャンネルを阻害することを明らかにした。サブタイプ特異性は選択性フィルタに近い配列により部分的にが主にいわゆるタレットドメイン,膜貫通セグメントS5の細孔を連結する細胞外ループによって決定される。コノペプチドμSIIIAとμPIIIAはNa_Vチャネルに特異的なものではなく,いくつかのK_Vチャンネルサブタイプの既知構造はμコノペプチドとそれらの標的チャネル間の分子相互作用への構造的洞察へのアクセスを提供するかもしれない。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： フィルタ ,  疼痛 ,  スペクトル ,  神経毒性 ,  細孔 ,  毒素 ,  キメラ ,  パッチクランプ法 ,  分子間相互作用 ,  *チャネル
準シソーラス用語： 特異性 ,  電気生理学 ,  電圧依存性カリウムチャンネル ,  *サブタイプ ,  *電位依存性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： チャネルブロック ,  痛み ,  パッチクランプ ,  コーンカタツムリ ,  コノトキシン ,  Neurotoxin

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (5件)： ペプチド ,  電位依存性 ,  チャンネル ,  サブ ,  タイプ