特許
J-GLOBAL ID：201803000693576380
置換ジピリジルアミン類及びそれらの使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (7件)：
特許業務法人 津国
, 津国 肇
, 三宅 俊男
, 柴田 明夫
, 小國 泰弘
, 田中 洋子
, 生川 芳徳
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-513131
特許番号：特許第6267193号
出願日： 2013年05月21日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 式(I):
[式中、
R1は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、3〜10員シクロアルキル、3〜10員ヘテロシクロアルキル、6〜10員アリール、5〜10員ヘテロアリール、-OR1a、-SR1a、-N(H)(R1a)及び-N(R1a)(R1b)からなる群より選択され、ここで、R1a及びR1bは、各々独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、3〜10員シクロアルキル及び3〜10員ヘテロシクロアルキルからなる群より選択され、そして、R1の脂肪族及び芳香族部分は、独立して、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-SF5、-OH、-NH2、-CF3、=O、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4ヘテロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、R1c-C(=O)-、R1c-C(=O)N(H)-、R1c-C(=O)N(R1d)-、R1c-C(=O)O-、R1c-S(O)1-2-、R1c-S(O)1-2N(R1d)-、R1c-S(O)1-2N(H)-、3〜6員シクロアルキル、フェニル、5〜6員ヘテロアリール及び3〜7員ヘテロシクロアルキルからなる群より選択される0〜5個のRA1置換基でさらに置換されており、ここで、R1cは、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C5-6ヘテロアリール、3〜7員ヘテロシクロアルキル、フェニル及び3〜6員シクロアルキルからなる群より選択され、R1dは、水素、C1-3アルキル及びC1-3ハロアルキルからなる群より選択され、そして、RA1置換基の前記5〜6員ヘテロアリール、フェニル、3〜6員シクロアルキル及び3〜7員ヘテロシクロアルキルは、-F、-Cl、-Br、I、-CN、-NO2、-SF5、-OH、-NH2、-CF3、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルアミノ及びC1-4ジアルキルアミノから選択される0〜4個の置換基で置換されており;
R2は、水素、C1-6アルキル及びC1-6ハロアルキルからなる群より選択され;
R3は、-F、-Cl、-Br、-I、-(X3)0-1-CN、-(X3)0-1-NO2、-(X3)0-1-SF5、-(X3)0-1-OH、-(X3)0-1-NH2、-(X3)0-1-N(H)(R3a)、-(X3)0-1-N(R3b)(R3a)、-(X3)0-1-CF3、-S-(フェニル)、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、-(X3)0-1-3〜7員シクロアルキル、-(X3)0-1-3〜7員ヘテロシクロアルキル、-(X3)0-1-5〜6員ヘテロアリール、-(X3)0-1-C6アリール、-(X3)0-1-C(=Y3)N(H)(R3a)、-(X3)0-1-C(=Y3)NH2、-(X3)0-1-C(=Y3)N(R3a)(R3b)、-(X3)0-1-C(=Y3)OR3a、-(X3)0-1-C(=Y3)OH、-(X3)0-1-N(H)C(=Y3)(R3a)、-(X3)0-1-N(R3b)C(=Y3)(R3a)、-(X3)0-1-N(H)C(=Y3)OR3a、-(X3)0-1-N(R3b)C(=Y3)OR3a、-(X3)0-1-S(=Y3)1-2R3a、-(X3)0-1-N(H)S(=Y3)1-2R3a、-(X3)0-1-N(R3b)S(=Y3)1-2R3a、-(X3)0-1-S(=Y3)1-2N(H)(R3a)、-(X3)0-1-S(=Y3)1-2N(R3b)(R3a)、-(X3)0-1-S(=Y3)1-2NH2、-(X3)0-1-C(=Y3)R3a、-(X3)0-1-C(=Y3)H、-(X3)0-1-C(=NOH)R3a、-(X3)0-1-C(=NOR3b)R3a、-(X3)0-1-NHC(=Y3)N(H)(R3a)、-(X3)0-1-NHC(=Y3)NH2、-(X3)0-1-NHC(=Y3)N(R3b)(R3a)、-(X3)0-1-N(R3a)C(=Y3)N(H)(R3a)、-(X3)0-1-N(R3a)C(=Y3)NH2、-(X3)0-1-OC(=Y3)R3a、-(X3)0-1-OC(=Y3)H、-(X3)0-1-OC(=Y3)OR3a、-(X3)0-1-OP(=Y3)(OR3a)(OR3b)、-(X3)-SC(=Y3)OR3a及び-(X3)-SC(=Y3)N(R3a)(R3b)からなる群より選択され、ここで、X3は、C1-4アルキレン、C1-4ハロアルキレン、C1-4ヘテロアルキレン、C2-4アルケニレン及びC2-4アルキニレンからなる群より選択され、R3a及びR3bは、各々独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、3〜7員シクロアルキル、3〜7員シクロアルキル-C1-4アルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、5〜6員ヘテロアリール、5〜6員ヘテロアリール-C1-4アルキル、C6アリール、C6アリール-C1-4アルキル及びベンジルからなる群より選択され;Y3は、O、NR3d又はSであり、ここで、R3dは、水素又はC1-6アルキルであり;R3の脂肪族又は芳香族部分は、独立して、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-SF5、-OH、-NH2、-CF3、=O、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、3〜6員シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、-C(=O)N(H)(C1-6アルキル)、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)OC1-6アルキル、-C(=O)OH、-N(H)C(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-N(H)C(=O)OC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)C(=O)OC1-6アルキル、-S(O)1-2C1-6アルキル、-N(H)S(O)1-2C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)S(O)1-2C1-6アルキル、-S(O)0-1N(H)(C1-6アルキル)、-S(O)0-1N(C1-6アルキル)2、-S(O)0-1NH2、-C(=O)C1-6アルキル、-C(=NOH)C1-6アルキル、-C(=NOC1-6アルキル)C1-6アルキル、-NHC(=O)N(H)(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH2、-N(C1-6アルキル)C(=O)N(H)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)NH2、-OC(=O)C1-6アルキル、-OC(=O)OC1-6アルキル、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、-SC(=O)OC1-6アルキル及び-SC(=O)N(C1-6アルキル)2からなる群より選択される0〜4個のRA3置換基でさらに置換されているか;あるいは、隣接原子上に位置する任意の2個のR3置換基は、場合により結合して、N、O及びSから選択される1〜2個のヘテロ原子を含みかつ0〜4個のR3a置換基をさらに含む、5〜6員ヘテロアリール環を形成し;
mは、0〜4の整数であり;
構造:
によって表される環は、式Iによって表される化合物の残部に連結している、モルホリン、モルホリノン、ピペラジン、ピペラジノン、チオモルホリン、チオモルホリノン、ホモピペリジン、ホモピペリジノン、ピペリジン、バレロラクタム、ピロリジン、ブチロラクタム、アゼチジン、アゼチジノン、チアゼパン-1,1-ジオキシド、チアジナン-1,1-ジオキシド、イソチアゾリジン-1,1-ジオキシド、ピリジノン、テトラヒドロピラン、オキセタン及びテトラヒドロフランからなる群より選択される、場合により置換されているC結合4〜10員複素環であり、ここで、前記構造によって表される環は、1〜3個のR4基で場合により置換されており;
R4は、-F、-Cl、-Br、-I、-(X4)0-1-CN、-(X4)0-1-NO2、-(X4)0-1-SF5、-(X4)0-1-OH、-(X4)0-1-NH2、-(X4)0-1-N(H)(R4a)、-(X4)0-1-N(R4b)(R4a)、-(X4)0-1-CF3、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、-(X4)0-1-(3〜10員ヘテロシクロアルキル)、-(X4)0-1-(5〜10員ヘテロアリール)、-(X4)0-1-(3〜7員シクロアルキル)、-(X4)0-1-(6〜10員アリール)、-(X4)0-1-C(=Y4)N(H)(R4a)、-(X4)0-1-C(=Y4)NH2、-(X4)0-1-C(=Y4)N(R4a)(R4b)、-(X4)0-1-C(=Y4)OR4a、-(X4)0-1-C(=Y4)OH、-(X4)0-1-N(H)C(=Y4)(R4a)、-(X4)0-1-N(R4b)C(=Y4)(R4a)、-(X4)0-1-N(H)C(=Y4)OR4a、-(X4)0-1-N(R4b)C(=Y4)OR4a、-(X4)0-1-S(=Y4)1-2R4a、-(X4)0-1-N(H)S(=Y4)1-2R4a、-(X4)0-1-N(R4b)S(=Y4)1-2R4a、-(X4)0-1-S(=Y4)1-2N(H)(R4a)、-(X4)0-1-S(=Y4)1-2N(R4b)(R4a)、-(X4)0-1-S(=Y4)1-2NH2、-(X4)0-1-C(=Y4)R4a、-(X4)0-1-C(=Y4)H、-(X4)0-1-C(=NOH)R4a、-(X4)0-1-C(=NOR4b)R4a、-(X4)0-1-NHC(=Y4)N(H)(R4a)、-(X4)0-1-NHC(=Y4)NH2、-(X4)0-1-NHC(=Y4)N(R4b)(R4a)、-(X4)0-1-NR4aC(=Y4)N(H)(R4a)、-(X4)0-1-N(R4a)C(=Y4)NH2、-(X4)0-1-OC(=Y4)R4a、-(X4)0-1-OC(=Y4)H、-(X4)0-1-OC(=Y4)OR4a、-(X4)0-1-OP(=Y4)(OR4a)(OR4b)、-SC(=Y4)OR4a及び-SC(=Y4)N(R4a)(R4b)からなる群より選択され、ここで、R4a及びR4bは、出現毎に、各々独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、6〜10員アリール、3〜7員シクロアルキル、5〜10員ヘテロアリール、3〜7員ヘテロシクロアルキル、6〜10員アリール-C1-4アルキル、3〜7員シクロアルキル-C1-4アルキル、5〜10員ヘテロアリール-C1-4アルキル及び3〜7員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルからなる群より選択され、そして、X4は、C1-4アルキレン、C1-4ハロアルキレン、C1-4ヘテロアルキレン、C2-4アルケニレン及びC2-4アルキニレンからなる群より選択され;Y4は、O、NR4c又はSであり、ここで、R4cは、水素又はC1-6アルキルであり;R4の芳香族及び脂肪族部分は、独立して、-F、-Cl、-Br、I、-CN、-NO2、-SF5、-OH、-NH2、-CF3、=O、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ヘテロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、3〜6員シクロアルキル、3〜6員ヘテロシクロアルキル、-C(=O)N(H)(C1-6アルキル)、-C(=O)N(C1-6アルキル)2、-C(=O)NH2、-C(=O)OC1-6アルキル、-C(=O)OH、-N(H)C(=O)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)(C1-6アルキル)、-N(H)C(=O)OC1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)C(=O)OC1-6アルキル、-S(O)1-2C1-6アルキル、-N(H)S(O)1-2C1-6アルキル、-N(C1-6アルキル)S(O)1-2C1-6アルキル、-S(O)0-1N(H)(C1-6アルキル)、-S(O)0-1N(C1-6アルキル)2、-S(O)0-1NH2、-C(=O)C1-6アルキル、-C(=NOH)C1-6アルキル、-C(=NOC1-6アルキル)C1-6アルキル、-NHC(=O)N(H)(C1-6アルキル)、-NHC(=O)N(C1-6アルキル)2、-NHC(=O)NH2、-N(C1-6アルキル)C(=O)N(H)(C1-6アルキル)、-N(C1-6アルキル)C(=O)NH2、-OC(=O)C1-6アルキル、-OC(=O)OC1-6アルキル、-OP(=O)(OC1-6アルキル)2、-SC(=O)OC1-6アルキル及び-SC(=O)N(C1-6アルキル)2からなる群より選択される0〜4個のRA4置換基でさらに置換されており;
nは、0〜5の整数であり;
R5は、存在しないか、又は水素、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、-OH、OR5a、-CN及びハロゲンからなる群より選択され、ここで、R5aは、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル及びC1-6ヘテロアルキルからなる群より選択されるか;又は場合によりR4及びR5は、場合により結合して、5〜7員シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルを形成し、かつ独立して、0〜4個のRA4置換基でさらに置換されており;
R6は、独立して、水素、-F、Cl、Br、I、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキルからなる群より選択される]
で表される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
IPC (17件)：
C07D 401/14 ( 200 6.01)
, C07D 405/14 ( 200 6.01)
, A61K 31/444 ( 200 6.01)
, C07D 491/107 ( 200 6.01)
, A61K 31/4545 ( 200 6.01)
, A61P 25/00 ( 200 6.01)
, A61P 25/28 ( 200 6.01)
, A61P 25/14 ( 200 6.01)
, A61P 25/16 ( 200 6.01)
, A61P 21/02 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 9/00 ( 200 6.01)
, A61P 21/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/02 ( 200 6.01)
, A61P 25/08 ( 200 6.01)
, A61P 43/00 ( 200 6.01)
, A61K 45/00 ( 200 6.01)
C07D 401/14
, C07D 405/14 CSP
, A61K 31/444
, C07D 491/107
, A61K 31/454
, A61P 25/00
, A61P 25/28
, A61P 25/14
, A61P 25/16
, A61P 21/02
, A61P 9/10
, A61P 9/00
, A61P 21/00
, A61P 37/02
, A61P 25/08
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 105
, A61K 45/00
