キナ-ゼ・インヒビタ-として有用なピラゾロ[4,3-d]ピリミジン

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：羽鳥修 , 松嶋善之 , 岩本昭久 , 中野廣己 , 成瀬源一
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-505544
特許番号：特許第6222776号
出願日： 2012年04月23日
請求項（抜粋）：

【請求項1】式(I)で表される化合物であって、上記式において、 AがNH、O、SまたはC=Oであり; R1が随意に置換されたフェニルまたはナフチル基、または5,6,7,8,9または10個の環原子および1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を含む1個または2個の環を有する随意に置換されたヘテロアリール基、または2個または3個の環と9乃至20個の環原子と1個、2個、3個または4個のヘテロ原子とを含む随意に置換されたアリ-ルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリ-ルシクロアルキルまたはヘテロアリ-ルヘテロシクロアルキル基であり、該ヘテロアリール基、該アリ-ルヘテロシクロアルキル基、該ヘテロアリ-ルシクロアルキル基及び該ヘテロアリ-ルヘテロシクロアルキル基中のヘテロ原子は、O、S又はNから選択されるか、 R1が式X1-L1-Y1で表される基または式X1-L1-Y1-L2-Z1で表される基であるか、または R1が下記の群Iから選択される基であり; R2が随意に置換されたフェニルまたはナフチル基、または5、6、7、8、9または10個の環原子および1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を含む1個または2個の環を有するヘテロアリール基、または2または3個の環と9乃至20個の環原子と1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子とを含む随意に置換されたアリ-ルヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリ-ルヘテロシクロアルキル基であり、該ヘテロアリール基、該アリ-ルヘテロシクロアルキル及び該ヘテロアリ-ルヘテロシクロアルキル基中のヘテロ原子は、O、S又はNから選択されるか、 R2が式X2-L3-Y2で表される基または式X2-L3-Y2-L4-Z2で表される基であるか、または R2が下記の群IIから選択された基であり; R3がH、F、Cl、CH3、CF3、NO2、シクロプロピル、CN、N3、OH、SH、OMe、SMe、NHMe、NMe2またはNH2であり; X1が随意に置換されたフェニル基、または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ-ル基であり; L1が単結合又は式-CH2-、-C(=O)-、-SO-、-SO2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO2-NH-、-CH2-NH-CH2-、-NH-SO2-、-SO2-NH-または-NH-C(=O)-NH-で表される基であり; Y1が随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ-ル基、随意に置換されたC3-C7シクロアルキル基または3,4,5,6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり; L2が単結合又は式-CH2-、-C(=O)-、-SO-、-SO2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO2-NH-、-CH2-NH-CH2-、-NH-SO2-、-SO2-NH-または-NH-C(=O)-NH-で表される基であり; Z1が随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子および1,2,3または4個のO、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ-ル基、随意に置換されたC3-C7シクロアルキル基または、3,4,5,6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり; X2は随意に置換されたフェニル基、または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ-ル基であり; L3は単結合または式-CH2-、-C(=O)-、-SO-、-SO2-、-NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-O-C(=O)-、NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO2-NH-、-CH2-NH-CH2-、-NH-SO2-、-SO2-NH-または-NH-C(=O)-NH-で表される基であり; Y2は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ-ル基、随意に置換されたC3-C7シクロアルキル基、または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり; L4は単結合または式-CH2-、-C(=O)-、-SO-、-SO2-、--NH-C(=O)-、-C(=O)-NH-、-C(=O)-O-、-NH-C(=O)-O-、-O-C(=O)-NH-、-NH-SO2-NH-、-CH2-NH-CH2、-NH-SO2-、-SO2-NH-または-NH-C(=O)-NH-で表される基であり; Z2は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ-ル基、随意に置換されたC3-C7シクロアルキル基、または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり; R1およびR2で表される基を随意に置換する基はF、Cl、Br、OH、=O、NH2、C1-4アルキル、NMe2、CONH2、CH2NMe2、NHSO2Me、C(CH3)2CN、COMe、OMe、SMe、COOMe、COOEt、CH2COOH、OCH2COOH、COOH、SOMe、SO2Me、シクロプロピル、SO2NH2、SO2NHMe、SO2CH2CH2OH、SF5、SO2NMe2、OCF3、SO2CF3、COMe、CNまたはCF3から選択され; または上記式の化合物が製薬上許容できる塩、溶媒和物または水和物である上記化合物。

IPC (23件)：

C07D 487/04 ( 200 6.01) , A61K 31/519 ( 200 6.01) , A61K 31/5377 ( 200 6.01) , A61K 31/541 ( 200 6.01) , A61P 43/00 ( 200 6.01) , A61P 11/00 ( 200 6.01) , A61P 37/08 ( 200 6.01) , A61P 19/08 ( 200 6.01) , A61P 19/02 ( 200 6.01) , A61P 17/00 ( 200 6.01) , A61P 27/02 ( 200 6.01) , A61P 1/00 ( 200 6.01) , A61P 7/00 ( 200 6.01) , A61P 25/00 ( 200 6.01) , A61P 37/06 ( 200 6.01) , A61P 13/00 ( 200 6.01) , A61P 15/00 ( 200 6.01) , A61P 9/00 ( 200 6.01) , A61P 35/00 ( 200 6.01) , A61P 29/00 ( 200 6.01) , A61P 17/04 ( 200 6.01) , A61P 11/06 ( 200 6.01) , A61P 11/02 ( 200 6.01)

FI (24件)：

C07D 487/04 142 , C07D 487/04 CSP , A61K 31/519 , A61K 31/537 , A61K 31/541 , A61P 43/00 111 , A61P 11/00 , A61P 37/08 , A61P 19/08 , A61P 19/02 , A61P 17/00 , A61P 27/02 , A61P 1/00 , A61P 7/00 , A61P 25/00 , A61P 37/06 , A61P 13/00 , A61P 15/00 , A61P 9/00 , A61P 35/00 , A61P 29/00 , A61P 17/04 , A61P 11/06 , A61P 11/02

引用特許：

審査官引用 (3件)

特許第6531475号
特開昭59-196892
縮合複素環化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願2008-080528 出願人：武田薬品工業株式会社

引用文献：

審査官引用 (2件)

3-Aryl pyrazolo[4,3-d]pyrimidine derivatives: non-peptide CRF-1 antagonists
REGISTRY(STN) [online], Entered STN, 20100318, No.1211585-02-2, 1211583-09-3

前のページに戻る