特許
J-GLOBAL ID：201803003541709783
キナーゼ阻害活性を有するトリプトリン誘導体及びその使用
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (6件)：
平木 祐輔
, 藤田 節
, 新井 栄一
, 田中 夏夫
, 菊田 尚子
, 花井 秀俊
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2014-551416
特許番号：特許第6248048号
出願日： 2013年01月09日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 下記式:
を有する化合物又はその立体異性体若しくは薬学的に許容される塩
[式中、
各R1、R2、R3及びR4は、独立して、N又はCR5であり、ここで、各R5は、独立して、H、場合により置換されているC1〜6アルキル、場合により置換されているC2〜6アルケニル、場合により置換されているC2〜6アルキニル、場合により置換されているハロ-C1〜6アルキル、場合により置換されているC1〜6アルコキシ、場合により置換されているC2〜6アルケニルオキシ、場合により置換されているC2〜6アルキニルオキシ、場合により置換されているハロ-C1〜6アルコキシ、場合により置換されているC1〜6アルコキシ-C1〜6アルキル、場合により置換されているC1〜7アシル、場合により置換されているC1〜7アシルアミノ、場合により置換されているC1〜7アシルオキシ、場合により置換されているC6〜10アリール、場合により置換されているC6〜10アリール-C1〜6アルキレン、場合により置換されているアミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ又はカルボキシルであり;
Aは、H、場合により置換されているC1〜6アルキル、場合により置換されているC2〜6アルケニル、場合により置換されているC2〜6アルキニル、場合により置換されているC1〜7アシル、場合により置換されているC1〜12ヘテロシクリル、カルボキシル、-C(O)-NRA1RA2又は-NRA1-C(O)-RA2であり、ここで、各RA1及びRA2は、独立して、H、場合により置換されているC1〜6アルキル、場合により置換されているC2〜6アルケニル、場合により置換されているC2〜6アルキニル又は場合により置換されているC1〜6アルコキシ-C1〜6アルキルであるか、或いはRA1とRA2の組み合わせは、一緒に、場合により置換されているC1〜12ヘテロシクリルを形成することができ;
Xは、下記の式:
で表される基であり、
Xa、Xb及びXcのそれぞれが、独立して、O、S、NRX1、N又はCRX2から選択され;
RX1が、H又は場合により置換されているC1〜6アルキルであり;
RX2が、H、ハロ又は場合により置換されているC1〜6アルキルであり;
Lは、-CZ1Z2-O-、-CZ1Z2-NH-、-CH2-NZN1-又は-CH2-O-であり、ここで、ZN1は、独立して、H、場合により置換されているC1〜6アルキル、場合により置換されているC2〜6アルケニル、場合により置換されているC2〜6アルキニル、又はホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、t-ブチルアセチル、2-クロロアセチル、2-ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、o-ニトロフェノキシアセチル、α-クロロブチリル、ベンゾイル、4-クロロベンゾイル、4-ブロモベンゾイル、4-ニトロベンゾイル;アラニン、ロイシン、フェニルアラニン;ベンゼンスルホニル、p-トルエンスルホニル;ベンジルオキシカルボニル、p-クロロベンジルオキシカルボニル、p-メトキシベンジルオキシカルボニル、p-ニトロベンジルオキシカルボニル、2-ニトロベンジルオキシカルボニル、p-ブロモベンジルオキシカルボニル、3,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、3,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、2,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、4-メトキシベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-4,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、3,4,5-トリメトキシベンジルオキシカルボニル、1-(p-ビフェニリル)-1-メチルエトキシカルボニル、α,α-ジメチル-3,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、t-ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、2,2,2,-トリクロロエトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、4-ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル-9-メトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニル;ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチル;及びトリメチルシリルからなる群より選択されるN-保護基であり;
各Z1及びZ2は、独立して、H又は場合により置換されているC1〜6アルキルであるか、或いはZ1とZ2の組み合わせが、一緒に、オキソ又は場合により置換されているC1〜7スピロシクリルを形成することができ;
各Z3a及びZ3bは、独立して、H又は場合により置換されているC1〜6アルキルであり;
Z4は、H、場合により置換されているC1〜6アルキル、場合により置換されているハロ-C1〜6アルキル、場合により置換されているC1〜7アシル、又はホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、t-ブチルアセチル、2-クロロアセチル、2-ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、o-ニトロフェノキシアセチル、α-クロロブチリル、ベンゾイル、4-クロロベンゾイル、4-ブロモベンゾイル、4-ニトロベンゾイル;アラニン、ロイシン、フェニルアラニン;ベンゼンスルホニル、p-トルエンスルホニル;ベンジルオキシカルボニル、p-クロロベンジルオキシカルボニル、p-メトキシベンジルオキシカルボニル、p-ニトロベンジルオキシカルボニル、2-ニトロベンジルオキシカルボニル、p-ブロモベンジルオキシカルボニル、3,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、3,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、2,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、4-メトキシベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-4,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、3,4,5-トリメトキシベンジルオキシカルボニル、1-(p-ビフェニリル)-1-メチルエトキシカルボニル、α,α-ジメチル-3,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、t-ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、2,2,2,-トリクロロエトキシカルボニル、フェノキシカルボニル、4-ニトロフェノキシカルボニル、フルオレニル-9-メトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニル;ベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチル;及びトリメチルシリルからなる群より選択されるN-保護基であり;
各Z5a及びZ5bは、独立して、H、場合により置換されているC1〜6アルキル、場合により置換されているハロ-C1〜6アルキル、場合により置換されているC1〜7アシル、又は場合により置換されているアミノであり;
Yは、場合により置換されている二環式C1〜12ヘテロシクリルである]。
IPC (10件)：
C07D 471/04 ( 200 6.01)
, A61K 31/437 ( 200 6.01)
, A61K 31/498 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61P 29/00 ( 200 6.01)
, A61P 37/06 ( 200 6.01)
, A61P 35/02 ( 200 6.01)
, A61P 7/06 ( 200 6.01)
, A61P 17/06 ( 200 6.01)
C07D 471/04 103 H
, C07D 471/04 CSP
, A61K 31/437
, A61K 31/498
, A61K 31/537
, A61P 35/00
, A61P 29/00
, A61P 37/06
, A61P 35/02
, A61P 29/00 101
, A61P 7/06
, A61P 17/06
