特許
J-GLOBAL ID:201803006548250114

PI3キナーゼモジュレータとしてのヘテロ芳香族化合物、及びその使用方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 特許業務法人スズエ国際特許事務所
公報種別:特許公報
出願番号(国際出願番号):特願2015-541973
特許番号:特許第6268183号
出願日: 2013年11月10日
請求項(抜粋):
【請求項1】 式(I): の化合物、又はその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、N-オキシド、溶媒和物又は薬学的塩。 式中、W1、W2及びW3は、独立にN又はCRcであり、 Zは、CN、N3又は であり、 Xは、H、D、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)シクロアルキル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C6〜C10)アリール、又はO、S及びNから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリールであり、ここで、前記(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)シクロアルキル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C6〜C10)アリール及び5〜10員のヘテロアリールの各々は、D、F、Cl、Br、CN、N3、ORa、SRa、NRaRb、-C(=O)NRaRb、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-CN、-(C1〜C4)アルキレン-ORa、-(C1〜C4)アルキレン-NRaRb、(C6〜C10)アリール及び5〜10員のヘテロアリールから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個の置換基で置換されていてもよく、 Yは、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)シクロアルキル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C6〜C10)アリール、又はO、S及びNから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリールであり、ここで、前記(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)シクロアルキル、-(C1〜C4)アルキレン-(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、(C6〜C10)アリール及び5〜10員のヘテロアリールの各々は、D、F、Cl、Br、CN、N3、ORa、SRa、NRaRb、-C(=O)NRaRb、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C2〜C6)アルケニル、(C2〜C6)アルキニル、-(C1〜C4)アルキレン-CN、-(C1〜C4)アルキレン-ORa、-(C1〜C4)アルキレン-NRaRb、(C6〜C10)アリール及び5〜10員のヘテロアリールから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個の置換基で置換されていてもよく、 R1は、H、D、Cl、ORa、NRaRb、(C1〜C6)脂肪族又は(C3〜C6)シクロアルキルであり、ここで、前記(C1〜C6)脂肪族及び(C3〜C6)シクロアルキルの各々は、D、F、Cl、CN、N3、ORa、SRa及びNRaRbから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個の置換基で任意に置換されていてもよく、ただし、W1、W2及びW3の各々がCHであるとき、R1は、H又はNH2ではなく、 各Ra及びRbは、独立に、H、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C6〜C10)アリール、O、S及びNから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール、-(C1〜C4)アルキレン-(C6〜C10)アリール、又は-(C1〜C4)アルキレン-(5〜10員のヘテロアリール)であり、又はRa及びRbが同じ窒素原子に結合している場合、Ra及びRbは、それらが結合している窒素原子と一緒に、任意に、置換又は無置換の3〜8員のへテロ環式環を形成していてもよく、ここで、前記(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C6〜C10)アリール及び5〜10員のヘテロアリールの各々は、D、F、Cl、CN、N3、OH、NH2、(C1〜C6)アルコキシ及び(C1〜C6)アルキルアミノから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個の置換基で置換されていてもよく、 各Rcは、独立に、H、D、F、Cl、Br、I、N3、CN、OH、NH2、(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C6〜C10)アリール、又はO、S及びNから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリールであり、ここで、前記(C1〜C6)アルキル、(C1〜C6)アルコキシ、(C1〜C6)アルキルアミノ、(C3〜C6)シクロアルキル、(C3〜C6)ヘテロシクリル、(C6〜C10)アリール及び5〜10員のヘテロアリールの各々は、D、F、Cl、CN、N3、OH、NH2、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C6)シクロアルキル、(C1〜C6)ハロアルキル、(C1〜C6)アルコキシ及び(C1〜C6)アルキルアミノから独立に選ばれる1個、2個、3個又は4個の置換基で置換されていてもよい。
IPC (10件):
C07D 471/04 ( 200 6.01) ,  C07D 487/04 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5025 ( 200 6.01) ,  A61K 31/437 ( 200 6.01) ,  A61P 35/00 ( 200 6.01) ,  A61K 45/00 ( 200 6.01) ,  A61P 9/10 ( 200 6.01) ,  A61P 11/00 ( 200 6.01) ,  A61P 35/04 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01)
FI (13件):
C07D 471/04 101 ,  C07D 487/04 144 ,  C07D 487/04 CSP ,  C07D 487/04 145 ,  C07D 471/04 108 Q ,  A61K 31/502 ,  A61K 31/437 ,  A61P 35/00 ,  A61K 45/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 43/00 111
引用特許:
出願人引用 (2件) 審査官引用 (2件)
引用文献:
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