特許
J-GLOBAL ID:201803007364099703
選択的ペプチド二重GLP-1/グルカゴン受容体アゴニストとしての新しいエキセンジン-4誘導体
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (2件):
結田 純次
, 竹林 則幸
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2018-500700
公開番号(公開出願番号):特表2018-528931
出願日: 2016年07月08日
公開日(公表日): 2018年10月04日
要約:
本発明は、二重GLP-1/グルカゴン受容体アゴニスト、ならびに例えば糖尿病および肥満を含めたメタボリックシンドロームの障害の処置における、ならびに過剰な食物摂取を減少させるためのその医学的使用に関する。
請求項(抜粋):
式(I)を有するペプチド化合物:
H2N-His-Aib-Gin-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-X14-Asp-Glu-Gin-Arg-Ala-Lys-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Aib-X28-X29-Gly-Pro-Pro-Ser-Aib-Lys-Pro-Pro-Pro-Lys-R1(I)
[式中、
X14は、Lys、Orn、Dab、もしくはDapからなる群から選択される、官能化されている-NH2側鎖基を有するアミノ酸残基を表し、ここで、-NH2側鎖基は-Z-C(O)-R5によって官能化されており、式中、
Zは、全ての立体異性体型におけるリンカーを表し、
R5は、炭素原子最大50個、ならびにNおよびOから選択されるヘテロ原子を含む部分であり、
X28は、Ala、LysおよびSerから選択されるアミノ酸残基を表し、
X29は、D-AlaおよびGlyから選択されるアミノ酸残基を表し、
R1は、NH2もしくはOHを表す]
またはその塩もしくは溶媒和物。
IPC (11件):
C07K 14/435
, A61K 38/16
, A61K 45/00
, A61P 43/00
, A61P 9/00
, A61P 9/12
, A61P 9/10
, A61P 3/10
, A61P 3/04
, A61P 1/16
, C07C 271/22
FI (12件):
C07K14/435
, A61K38/16
, A61K45/00
, A61P43/00 121
, A61P9/00
, A61P9/12
, A61P9/10
, A61P3/10
, A61P3/04
, A61P1/16
, A61P43/00 111
, C07C271/22
Fターム (26件):
4C084AA01
, 4C084AA19
, 4C084BA19
, 4C084CA59
, 4C084NA14
, 4C084ZA36
, 4C084ZA42
, 4C084ZA45
, 4C084ZA70
, 4C084ZA75
, 4C084ZC33
, 4C084ZC35
, 4C084ZC42
, 4H006AA01
, 4H006AA03
, 4H006AB84
, 4H006RA06
, 4H006RB34
, 4H045AA10
, 4H045AA30
, 4H045BA19
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045DA37
, 4H045DA50
, 4H045EA20
引用文献:
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