特許
J-GLOBAL ID：201803008969034073
末端2,5-脱水タロース又はその誘導体を含んでなる低分子量グリコサミノグリカン誘導体
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
吉村 勝博
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2016-506758
特許番号：特許第6248179号
出願日： 2013年12月20日
請求項（抜粋）：
【請求項1】 低分子量グリコサミノグリカン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩であって
前記低分子量グリコサミノグリカン誘導体の構成単糖として、ヘキスロン酸、ヘキソサミン、デオキシヘキソース、及び2,5-脱水タロース又はその還元誘導体を含むものであり、
前記ヘキスロン酸は、D-β-グルクロン酸であり、
ヘキソサミンは、2-N-アセチルアミノ-2-デオキシ-D-β-ガラクトース、2-アミノ-2-デオキシ-D-β-ガラクトース又は-β-D-2-硫酸アミノ-2-デオキシガラクトースであり、
デオキシヘキソースは、L-α-フコースであり、
2,5-脱水タロースの還元誘導体は、2,5-脱水タリトール、2,5-脱水タロサミン又はΝ-置換の2,5-脱水タロサミンであり、
前記低分子量グリコサミノグリカン誘導体の構成単糖の含有量比は、モル比でヘキスロン酸:ヘキソサミン:デオキシヘキソース=1:1±0.35:1±0.3の範囲であり、
2,5-脱水タロース及び/又はその還元誘導体は、モル比で構成単糖総量において3.0%以上を占め、
前記低分子量グリコサミノグリカン誘導体は、重量平均分子量Mwが2.5kD〜20kDの範囲で、且つ、多分散指数が1.0〜1.8の範囲にあり、
前記低分子量グリコサミノグリカン誘導体は、下記式(I)に示す構造を有する同族グリコサミノグリカン誘導体の混合物である、低分子量グリコサミノグリカン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩。
[式(I)中、nは、平均値が3〜21の整数であり、
-D-GlcUA-β1-は、-β-D-グルクロン酸-1-イルであり、
-D-GalN-β1-は、-β-D-2-アセチルアミノ-2-デオキシガラクトース-1-イル、-β-D-2-アミノ-2-デオキシガラクトース、又は-β-D-2-硫酸アミノ-2-デオキシガラクトースであり、
L-Fuc-α1-は、α-L-フコース-1-イルであり、
R1は、-H、又はβ-D-2-アセチルアミノ-2-デオキシガラクトース硫酸エステル-1-イルであり、
R’は、各々独立して-OH、又は-OSO3-であり、
R3は、-H、-OS3-、又はアセチルであり、
R2は、-H、又は-β-D-グルクロン酸-1-イル、又は下記式(II)で表される官能基である。
式(II)中、-D-GlcUA-β1-、L-Fuc-α1-、R’は、上記と同じであり、
anTalは、2,5-脱水タロース、その糖アルコール、糖アミン又はN-置換の糖アミンであり、
mは、1又は2であり、
R4は、=O、-O、-NH2、-NHR5から随意に選ばれ、そのうち、R5は、C1〜C6の直鎖状又は分岐状アルキル、C7〜C12アリールである。
また、前記式(I)の構造を有する同族グリコサミノグリカン誘導体の混合物において、R2が式(II)で表される官能基である化合物と、R2が-H又は-β-D-グルクロン酸-1-イルである化合物との比がモル比で2:1以上である。]
IPC (5件)：
C08B 37/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/726 ( 200 6.01)
, A61P 9/10 ( 200 6.01)
, A61P 7/02 ( 200 6.01)
, A61K 35/616 ( 201 5.01)
C08B 37/00 K
, A61K 31/726
, A61P 9/10
, A61P 7/02
, A61K 35/616
