特許
J-GLOBAL ID：201803010370055310
オリゴヌクレオチドの製造方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (7件)：
高島 一
, 土井 京子
, 鎌田 光宜
, 田村 弥栄子
, 當麻 博文
, 赤井 厚子
, 戸崎 富哉
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP2016088580
公開番号（公開出願番号）：WO2017-111137
出願日： 2016年12月22日
公開日（公表日）： 2017年06月29日
要約：
本発明はより安定で、効率的なオリゴヌクレオチド、特に、3’末端に種々の官能基を連結してなるオリゴヌクレオチドを製造する方法等を提供することを課題とする。3’末端がシリル保護基によって保護されたオリゴ核酸を、シリル基以外の保護基に影響を与えない脱シリル条件にて、3’末端選択的に脱保護する。これをホスホロジアミダイト試薬を用いて、オリゴ核酸上の保護基に影響を与えないホスフィチル化条件に付し、式(Ia-1)(各記号の定義は明細書中に記載の通り)で表される3’末端ホスホロアミダイト化オリゴヌクレオチドを得た後、該3’末端ホスホロアミダイト化オリゴヌクレオチドの3’末端に、直接又はリンカーを介して官能基を連結させる工程を含む、式(Ia-2)(各記号の定義は明細書中に記載の通り)で表される3’末端に官能基を有するオリゴヌクレオチドの製造方法、等により効率的なオリゴヌクレオチドの製造が可能となる。
請求項（抜粋）：
溶媒中で5’位水酸基又は5’位リン酸基が保護され、かつ3’位水酸基又は3’位アミノ基がシリル保護基で保護されているn個重合オリゴヌクレオチド(nは2以上の任意の整数を示す。)に1又は2種類以上の有機塩基の存在下、フッ化物イオン源を作用させる工程を含む、5’位水酸基又は5’位リン酸基が保護され、3’位水酸基又は3’位アミノ基が保護されていないn個重合オリゴヌクレオチドを製造する方法であって、該1又は2種類以上の有機塩基のうち少なくとも1種とフッ化水素との塩を該フッ化物イオン源とすることを特徴とする、方法。
IPC (1件)：
FI (2件)：
C07H21/04 Z
, C07H21/04 A
4C057AA03
, 4C057AA21
, 4C057BB04
, 4C057CC01
, 4C057DD01
, 4C057MM04
, 4C057MM05
, 4C057MM07
