特許
J-GLOBAL ID:201803011988776464
改変ミニヘプシジンペプチドおよびその使用方法
発明者:
,
,
出願人/特許権者:
代理人 (4件):
稲葉 良幸
, 大貫 敏史
, 江口 昭彦
, 内藤 和彦
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願2018-016145
公開番号(公開出願番号):特開2018-087215
出願日: 2018年02月01日
公開日(公表日): 2018年06月07日
要約:
【課題】本発明は、ヘプシジン活性を示すペプチドおよびその作製および使用方法を提供することを課題とする。【解決手段】本発明は、ヘプシジン活性を示すペプチドおよびその作製および使用方法を提供する。【選択図】 なし
請求項(抜粋):
以下の構造式IAまたはIB、
A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10 IA
A10-A9-A8-A7-A6-A5-A4-A3-A2-A1 IB
式中、
A1は、Asp、D-Asp、Glu、D-Glu、ピログルタミン酸、D-ピログルタミン酸、Gln、D-Gln、Asn、D-Asn、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、bhAsp、Ida、Ida(NHPal)およびN-MeAsp、好ましくはIdaおよびN-MeAspであり、
A2は、Thr、D-Thr、Ser、D-Ser、Val、D-Val、Ile、D-Ile、Ala、D-Alaまたはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、Tle、Inp、Chg、bhThr、およびN-MeThrであり、
A3は、His、D-His、Asn、D-Asn、Arg、D-Arg、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、L-His(π-Me)、D-His(π-Me)、L-His(τ-Me)、またはD-His(τ-Me)であり、
A4は、Phe、D-Phe、Leu、D-Leu、Ile、D-Ile、Trp、D-Trp、Tyr、D-Tyr、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、Phg、bhPhe、Dpa、Bip、1Nal、2Nal、bhDpa、Amc、PheF5、hPhe、Igl、またはシクロヘキシルアラニン、好ましくはDpaであり、
A5は、Pro、D-Pro、Ser、D-Ser、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、Oic、bhPro、trans-4-PhPro、cis-4-PhPro、cis-5-PhPro、およびIdc、好ましくはbhProであり、
A6は、Arg、D-Arg、Ile、D-Ile、Leu、D-Leu、Thr、D-Thr、Lys、D-Lys、Val、D-Val、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、D-Nω、ω-ジメチル-アルギニン、L-Nω、ω-ジメチル-アルギニン、D-ホモアルギニン、L-ホモアルギニン、D-ノルアルギニン、L-ノルアルギニン、シトルリン、グアニジウム基が修飾または置換された修飾Arg、ノルロイシン、ノルバリン、bhIle、Ach、N-MeArg、およびN-MeIle、好ましくはArgであり、
A7は、Cys、D-Cys、Ser、D-Ser、Ala、D-Ala、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、Cys(S-tBut)、ホモCys、Pen、(D)Pen、好ましくはS-ターシャリーブチル-システイン、Cys(S-S-Pal)、Cys(S-S-システアミン-Pal)、Cys(S-S-Cys-NHPal)、およびCys(S-S-Cys)であり、
A8は、Arg、D-Arg、Ile、D-Ile、Leu、D-Leu、Thr、D-Thr、Lys、D-Lys、Val、D-Val、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸、例えば、D-Nω、ω-ジメチル-アルギニン、L-Nω、ω-ジメチル-アルギニン、D-ホモアルギニン、L-ホモアルギニン、D-ノルアルギニン、L-ノルアルギニン、シトルリン、グアニジウム基が修飾または置換された修飾Arg、ノルロイシン、ノルバリン、bhIle、Ach、N-MeArg、およびN-MeIle、好ましくはArgであり、
A9は、Phe、D-Phe、Leu、D-Leu、Ile、D-Ile、Tyr、D-Tyr、Trp、D-Trp、Phe-Ra、D-Phe-Ra、Dpa-Ra、D-Dpa-Ra、Trp-Ra、bhPhe-Ra、またはその代用物として通常使用される非天然アミノ酸であって、結合するRaがあってもよく、またはなくてもよい、非天然アミノ酸、例えば、PheF5、N-MePhe、ベンジルアミド、2-アミノインダン、bhPhe、Dpa、Bip、1Nal、2Nal、bhDpa、およびシクロヘキシルアラニン、好ましくはbhPheおよびbhPhe-Raであり、Raがパルミトイル-PEG-であり、PEGがPEG11またはミニPEG3、パルミトイル-PEG-PEGであり、PEGがPEG11またはミニPEG3、ブタノイル(C4)-PEG11-、オクタノイル(C8、カプリル酸)-PEG11-、パルミトイル(C16)-PEG11-、またはテトラコサノイル(C24、リグノセリン酸)-PEG11-であり、
A10は、Cys、D-Cys、Ser、D-Ser、Ala、D-Ala、または非天然アミノ酸、例えば、Ida、Ida(NHPal)Ahx、およびIda(NBzl2)Ahxであり、
カルボキシ末端アミノ酸がアミドまたはカルボキシ形態であり、
少なくとも1個のスルフィドリルアミノ酸が前記配列内のアミノ酸の1つとして存在し、
A1、A1〜A2、A10、またはそれらの組み合わせが場合により存在せず、但し、前記ペプチドが表1に記載のペプチドの1つではない、
を有する単離されたペプチド。
IPC (20件):
C07K 7/06
, C07K 14/575
, A61K 38/08
, A61P 3/00
, A61P 1/06
, A61P 3/10
, A61P 7/06
, A61P 9/04
, A61P 19/08
, A61P 35/00
, A61P 1/16
, A61P 3/04
, A61P 5/50
, A61P 25/00
, A61P 25/16
, A61P 25/14
, A61P 25/28
, A61P 7/00
, A61P 13/12
, A61P 9/10
FI (20件):
C07K7/06
, C07K14/575
, A61K38/08
, A61P3/00
, A61P1/06
, A61P3/10
, A61P7/06
, A61P9/04
, A61P19/08
, A61P35/00
, A61P1/16
, A61P3/04
, A61P5/50
, A61P25/00
, A61P25/16
, A61P25/14
, A61P25/28
, A61P7/00
, A61P13/12
, A61P9/10 101
Fターム (31件):
4C084AA01
, 4C084AA02
, 4C084BA02
, 4C084BA09
, 4C084BA17
, 4C084BA23
, 4C084CA59
, 4C084MA52
, 4C084MA55
, 4C084MA56
, 4C084NA14
, 4C084ZA022
, 4C084ZA162
, 4C084ZA222
, 4C084ZA452
, 4C084ZA512
, 4C084ZA552
, 4C084ZA702
, 4C084ZA752
, 4C084ZA812
, 4C084ZB262
, 4C084ZC212
, 4C084ZC352
, 4H045AA10
, 4H045AA20
, 4H045AA30
, 4H045BA15
, 4H045BA50
, 4H045CA40
, 4H045DA30
, 4H045EA20
引用特許:
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