【請求項1】 構造式(I)又は(II)で示されるガンボジェニック酸誘導体。
ただし、
Aは、-CO-又は-HC(OH)-である。
R2は、水素;直鎖又は分岐鎖のC1〜C10のアルキル;C3〜C8のシクロアルキル;アリール又はC1〜C10アルキル置換アリール;ヘテロアリール;C1〜C10アルキル置換アシル又はアリール置換アシルといった置換基から選ばれるいずれか一種である。
R3は、水素;C1〜C10アルキル置換アシル又はアリール置換アシルといった置換基から選ばれるいずれか一種である。Rは、水素;直鎖又は分岐鎖のC1〜C10のアルキル;C3〜C8のシクロアルキル;直鎖又は分岐鎖のC2〜C10のアルケニル又はC3〜C10のシクロアルケニル;フェニル又はC1〜C10アルキル置換フェニル;C2〜C6のアルキニル;直鎖又は分岐鎖アルキルアミノ、直鎖又は分岐鎖アルケニルアミノを含む第二級アミン;アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アルキニルアミノといった置換基から選ばれるいずれか一種である。
R1は、
-OR4、
または
から選ばれるいずれかである。
ただし、R4は、水素;直鎖又は分岐鎖のC1〜C10のアルキル、又は、オキシ、ハロゲン、C1〜C10アルコキシ、アルカノイルオキシ、C1〜C10アルコキシアシル、アリールオキシのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアルキル;C3〜C8のシクロアルキル;1、2又は3個のヘテロ原子で置換されたC1〜C10のアルキル;アリールで置換されたC1〜C10アルキル、及び、アシル、-OCH2O-、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、アリール、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C10アルキル、ヒドロキシ、アシルオキシ、C1〜C10アルコキシのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアリールで置換されたC1〜C10アルキルを含むアリールアルキル;ヘテロアリールで置換されたC1〜C10アルキル、及び、ヘテロアリール、C1〜C10アルキル、アリールアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C10アルコキシカルボニル、カルバモイル、アリール、C1アミノアシル及びC6アミノアシルのうちのいずれか1個の置換基を有するヘテロアリールで置換されたC1〜C10アルキルを含むヘテロアリールアルキル;直鎖又は分岐鎖のC2〜C10のアルケニル、又は、オキシ、ハロゲン、芳香環基、アリールアルキル、C1〜C10アルコキシ、アルカノイルオキシ、アミド基、C1〜C6アミノアシル、C1〜C10アルコキシアシル、アリールオキシ及びヘテロ原子を1、2又は3個含むC1〜C10ヘテロアルキルのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアルケニル;C4〜C10のシクロアルケニル;C4〜C10のアルキニル、又は、オキシ、ハロゲン、芳香環基、アリールアルキル、C1〜C10アルコキシ、アルカノイルオキシ、アミド基、C1〜C6アミノアシル、C1〜C10アルコキシアシル、アリールオキシ及びヘテロ原子を1、2又は3個含むC1〜C10ヘテロアルキルのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアルキニルといった基から選ばれる1個である。
R5とR6は、それぞれ、水素;直鎖又は分岐鎖のC1〜C10のアルキル、又は、オキシ、ハロゲン、C1〜C10アルコキシ、アルカノイルオキシ、C1〜C10アルコキシアシル、アリールオキシのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するC1〜C10アルキル;C3〜C8のシクロアルキル;1、2又は3個のヘテロ原子で置換されたC1〜C10のアルキル;アリールで置換されたC1〜C10アルキル、及び、アシル、-OCH2O-、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、アリール、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C10アルキル、ヒドロキシ、アシルオキシ、C1〜C10アルコキシのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアリールで置換されたC1〜C10アルキルを含むアリールアルキル;ヘテロアリールで置換されたC1〜C10アルキル、及び、ヘテロアリール、C1〜C10アルキル、アリールアルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C10アルコキシカルボニル、カルバモイル、アリールとC1〜C6アミノアシルのうちのいずれか一個の置換基を有するヘテロアリールで置換されたC1〜C10アルキルを含むヘテロアリールアルキル;直鎖又は分岐鎖のC2〜C10のアルケニル、又は、オキシ、ハロゲン、芳香環基、アリールアルキル、C1〜C10アルコキシ、アルカノイルオキシ、アミド基、C1〜C6アミノアシル、C1〜C10アルコキシアシル、アリールオキシ及びヘテロ原子を1、2又は3個含むC1〜C10ヘテロアルキルのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアルケニル;C4〜C10のシクロアルケニル;C4〜C10のアルキニル、又は、オキシ、ハロゲン、芳香環基、アリールアルキル、C1〜C10アルコキシ、アルカノイルオキシ、アミド基、C1〜C6アミノアシル、C1〜C10アルコキシアシル、アリールオキシ及びヘテロ原子を1、2又は3個含むC1〜C10ヘテロアルキルのうちのいずれか1〜3個の置換基を有するアルキニルといった置換基から選ばれるいずれか一種である。
s、tは、いずれも正整数であり、且つ、sとtの和は2〜10の自然数である。
mは、0、1、2又は3であり、環におけるR7置換基の数を表す。
nは、0、1、2又は3であり、環におけるBの数を表す。Bは、炭素、アミン又は酸素である。
R7はR5と同様な基であるか、カルボニル、イミド基、ニトロソ、イソニトロソである。
Bは、炭素である場合、R8はR5と同様な基であるか、カルボニル、イミド基、ニトロソ、イソニトロソである。又は、Bは、第3級アミンである場合、R8は、酸素であり、Bとともに窒素酸化物を形成する。Bは、酸素である場合、R8は存在しない。
且つ、構造式(I)におけるR4、R2、R3、Rは同時に水素であることはない。
C07D 493/08 ( 200 6.01)
, C07D 493/18 ( 200 6.01)
, A61P 35/00 ( 200 6.01)
, A61K 31/352 ( 200 6.01)
, A61K 31/453 ( 200 6.01)
, A61K 31/5377 ( 200 6.01)
, A61K 31/4025 ( 200 6.01)
, A61K 31/55 ( 200 6.01)
, A61K 31/496 ( 200 6.01)
, A61K 31/397 ( 200 6.01)
