特許

J-GLOBAL ID：201803019347340756

CFTR阻害としての三環式化合物

発明者： アハメド,マブーブ ,  アシャル-ケリー,アレクサンダー ,  ブルームフィールド,グラハム チャールズ ,  グエリツ,ルイザ ,  マッケナ,ジェフリー ,  マッケナ,ジョゼフ ,  ムトン,シモン ,  パーマー,ラケシュ ,  シェファード,ジョン ,  ライト,ポール
出願人/特許権者： ノバルティス アーゲー
代理人 (4件)： 小林 浩 ,  大森 規雄 ,  丸山 智裕 ,  鈴木 康仁
公報種別：特許公報
出願番号（国際出願番号）：特願2015-548836
特許番号：特許第6284545号
出願日： 2013年12月17日
請求項（抜粋）：

【請求項1】 式(I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩 [式中、R1は、フェニル、(C4〜C7)シクロアルケニルまたはHet1を表し、R1基は、非置換であるか、または1個もしくは2個の炭素原子上にて置換基Raで置換されていてもよく、窒素原子上にて置換基Ra1でさらに置換されていてもよく、 各Raは、独立に、(C1〜C4)アルキル、ハロ、ハロ(C1〜C4)アルキル、シアノ、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ、ハロ(C1〜C4)アルコキシ、(C1〜C4)アルコキシ(C1〜C4)アルキル-、R6OC(O)-、またはR6OC(O)(C1〜C4)アルキル-を表し、 Ra1は、(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ(C1〜C4)アルキル-、(C1〜C4)アルキルアミノ(C1〜C4)アルキル-、ジ[(C1〜C4)アルキル]アミノ(C1〜C4)アルキル-、アリール(C1〜C4)アルキル-またはR6OC(O)(C1〜C4)アルキル-を表し、 R2は、(C1〜C6)アルキル、(C3〜C7)シクロアルキル、(C4〜C7)シクロアルケニル、フェニル、フラニル、チアゾリル、チエニルまたはピラゾリルを表し、R2は、非置換であるか、または1〜3個の炭素原子上にて置換基Rbで置換されていてもよく、窒素原子上にて(C1〜C4)アルキルでさらに置換されていてもよく、 各Rbは、独立に、(C1〜C4)アルキル、ハロ、ハロ(C1〜C4)アルキル、シアノ、(C1〜C4)アルキルアミノ(C1〜C4)アルキル-、ジ[(C1〜C4)アルキル]アミノ(C1〜C4)アルキル-、(R6)2NC(O)(C1〜C4)アルキル-またはR6OC(O)(C1〜C4)アルキル-を表し、 Xは、O、NHもしくはNMeを表し、または Xは、-CH2-O-を表し、ここでO原子は、環の-C(R4)(R4’)原子に結合しており、 各R3は、独立に、メチルまたはエチルを表し、 R4は、水素、(C1〜C4)アルキル、ハロ(C1〜C4)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ(C1〜C4)アルキル-、アミノ(C1〜C4)アルキル-、(C1〜C4)アルキルアミノ(C1〜C4)アルキル-、ジ[(C1〜C4)アルキル]アミノ(C1〜C4)アルキル-、フェニル、Het1(C1〜C4)アルキル-、Het2(C1〜C4)アルキル-、(C1〜C4)アルキルS(O)2NH(C1〜C4)アルキル-、またはR7C(O)NH(C1〜C4)アルキル-を表し、 R4’は、Hまたはメチルを表し、 R4aは、水素、(C1〜C4)アルキル、ハロ(C1〜C4)アルキル、アミノ(C1〜C4)アルキル-、(C1〜C4)アルキルアミノ(C1〜C4)アルキル-、ジ[(C1〜C4)アルキル]アミノ(C1〜C4)アルキル-、Het1(C1〜C4)アルキル-、Het2(C1〜C4)アルキル-、またはR6OC(O)-を表し、 R6は、水素、(C1〜C4)アルキルを表し、 R7は、(C1〜C2)アルキル、(C1〜C2)アルコキシ、(C1〜C2)アルコキシ(C1〜C2)アルキルまたはフェニルを表し、 Het1は、a)1個の酸素もしくは硫黄原子および任意選択で1個もしくは2個の窒素原子;またはb)1〜4個の窒素原子を含む、5員もしくは6員のヘテロアリール環を表し、 Het2は、a)N、OおよびSから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子;またはb)-C(O)-、ならびにNおよびOから選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を含む、4員〜7員の複素環式環を表す]。

IPC (8件)：

C07D 487/14 ( 200 6.01) ,  C07D 498/14 ( 200 6.01) ,  A61K 31/519 ( 200 6.01) ,  A61K 31/5383 ( 200 6.01) ,  A61P 43/00 ( 200 6.01) ,  A61P 13/12 ( 200 6.01) ,  A61P 1/12 ( 200 6.01) ,  A61K 45/00 ( 200 6.01)

FI (8件)：

C07D 487/14 CSP ,  C07D 498/14 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/538 ,  A61P 43/00 111 ,  A61P 13/12 ,  A61P 1/12 ,  A61K 45/00

引用特許：

出願人引用 (2件)

• ピロロピラジン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-197449   出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー
• CFTRチャネルを阻害するための三環式化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2015-548837   出願人：ノバルティスアーゲー

審査官引用 (2件)

• ピロロピラジン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-197449   出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー
• CFTRチャネルを阻害するための三環式化合物
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2015-548837   出願人：ノバルティスアーゲー

引用文献：

出願人引用 (3件)

• Journal of Medicinal Chemistry, 2011, Vol.54, No.15, p.5468-77
• Jounal of Medicinal Chemistry, 2009, Vol.52, No.20, p.6447-55
• PNAS, 2010, Vol.107, No.45, p.19151-6

審査官引用 (3件)

• Journal of Medicinal Chemistry, 2011, Vol.54, No.15, p.5468-77
• Jounal of Medicinal Chemistry, 2009, Vol.52, No.20, p.6447-55
• PNAS, 2010, Vol.107, No.45, p.19151-6