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J-GLOBAL ID：201902210656375797   整理番号：19A0181033

細胞からマウスへ ヒトアフリカトリパノソーマ症の治療のためのneu-1053(SB-443342)とその類似体の特性化【JST・京大機械翻訳】

From Cells to Mice to Target: Characterization of NEU-1053 (SB-443342) and Its Analogues for Treatment of Human African Trypanosomiasis

著者 (13件)： Devine William G. (Department of Chemistry & Chemical Biology, Northeastern University, Massachusetts, United States) ,  Diaz-Gonzalez Rosario (Instituto de Parasitologia y Biomedicina “Lopez-Neyra”, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (CSIC), Spain) ,  Ceballos-Perez Gloria (Instituto de Parasitologia y Biomedicina “Lopez-Neyra”, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (CSIC), Spain) ,  Rojas Domingo (Instituto de Parasitologia y Biomedicina “Lopez-Neyra”, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (CSIC), Spain) ,  Satoh Takashi (Department of Chemistry & Chemical Biology, Northeastern University, Massachusetts, United States) ,  Tear Westley (Department of Chemistry & Chemical Biology, Northeastern University, Massachusetts, United States) ,  Ranade Ranae M. (Departments of Medicine, University of Washington) ,  Barros-Alvarez Ximena (Biochemistry, University of Washington) ,  Barros-Alvarez Ximena (Laboratorio de Enzimologia de Parasitos, Facultad de Ciencias, Universidad de los Andes, Venezuela) ,  Hol Wim G. J. (Biochemistry, University of Washington) ,  Buckner Frederick S. (Departments of Medicine, University of Washington) ,  Navarro Miguel (Instituto de Parasitologia y Biomedicina “Lopez-Neyra”, Consejo Superior de Investigaciones Cientificas (CSIC), Spain) ,  Pollastri Michael P. (Department of Chemistry & Chemical Biology, Northeastern University, Massachusetts, United States)
資料名： ACS Infectious Diseases  (ACS Infectious Diseases)
巻： 3  号： 3  ページ： 225-236  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5041A  ISSN： 2373-8227  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトのアフリカのトリパノソーマ症は,未処理の場合に致死的な熱帯病である。既存の治療法は,限られた効果と重篤な関連毒性を有する。2-((3-(NEU-1053))は,マウスにおける血流感染を治癒させることができる非常に強力で迅速に作用するトリパノソーマ剤として>42,000化合物のハイスループットスクリーンから最近同定されている。構造活性相関を調べ,NEU-1053の予測中枢神経系(CNS)曝露を改善するための類似体ライブラリーを設計した。これらの阻害剤の活性,マウスCNSモデルにおけるNEU-1053の効果,およびX線結晶学によるNEU-1053の標的の同定について報告する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *類似物質 ,  スクリーン ,  予測 ,  *アフリカ ,  構造活性相関 ,  *トリパノソーマ症 ,  *マウス ,  *ヒト ,  毒性 ,  *トリパノソーマ属 ,  *キャラクタリゼーション ,  治療法
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  ハイスループット ,  *アフリカトリパノソーマ症 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Trypanosoma brucei ,  メチオニル-tRNAシンテターゼ ,  医薬品化学

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (8件)： 細胞 ,  マウス ,  ヒト ,  アフリカトリパノソーマ症 ,  治療 ,  Sb ,  類似体 ,  特性化