文献

J-GLOBAL ID：201902210811359144   整理番号：19A1419294

蛋白質チロシンホスファターゼの強力かつ選択的阻害剤としての新規イミダゾールフラボノイドの同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of novel imidazole flavonoids as potent and selective inhibitors of protein tyrosine phosphatase

著者 (4件)： Zhang Ling (School of Pharmacy, Yancheng Teachers’ University, Yancheng, Jiangsu 224051, People’s Republic of China) ,  Ge Yu (School of Pharmacy, Yancheng Teachers’ University, Yancheng, Jiangsu 224051, People’s Republic of China) ,  Wang Qing Ming (School of Pharmacy, Yancheng Teachers’ University, Yancheng, Jiangsu 224051, People’s Republic of China) ,  Zhou Cheng-He (Laboratory of Bioorganic & Medicinal Chemistry, School of Chemistry and Chemical Engineering, Southwest University, Chongqing 400715, People’s Republic of China)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 88  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいタイプの蛋白質チロシンホスファターゼ阻害剤として一連のイミダゾールフラボノイドを合成し,特性化した。それらのほとんどは強力な蛋白質ホスファターゼ1B(PTP1B)阻害活性を示した。特に,化合物11aは,T細胞蛋白質チロシンホスファターゼ(TCPTP)に対する高い選択性比(9.5倍)を伴う,0.63μMのIC50値でPTP1Bを効果的に阻害することができた。この化合物は比較的低い細胞毒性を有する細胞透過性である。高い結合親和性と選択性を分子モデリングと動力学研究により明らかにした。活性に必須な構造的特徴を量子化学研究により確認した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造特性 ,  *フラボノイド ,  *タンパク質チロシンホスファターゼ ,  量子化学 ,  キャラクタリゼーション ,  細胞毒性 ,  T細胞 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 分子モデリング ,  結合親和性 ,  透過性 ,  阻害活性 ,  蛋白質チロシンホスファターゼ1B ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： フラボノイド ,  イミダゾール ,  蛋白質チロシンホスファターゼ ,  選択性 ,  細胞生存率

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： イミダゾール

タイトルに関連する用語 (3件)： 蛋白質チロシンホスファターゼ ,  阻害剤 ,  同定