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J-GLOBAL ID：201902211672699586   整理番号：19A0176470

不可逆的キナーゼ阻害剤の標的同定のための異なるキノビーズプロファイリング【JST・京大機械翻訳】

Differential Kinobeads Profiling for Target Identification of Irreversible Kinase Inhibitors

著者 (4件)： Dittus Lars (Cellzome GmbH, GlaxoSmithKline, Germany) ,  Werner Thilo (Cellzome GmbH, GlaxoSmithKline, Germany) ,  Muelbaier Marcel (Cellzome GmbH, GlaxoSmithKline, Germany) ,  Bantscheff Marcus (Cellzome GmbH, GlaxoSmithKline, Germany)
資料名： ACS Chemical Biology  (ACS Chemical Biology)
巻： 12  号： 10  ページ： 2515-2521  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5037A  ISSN： 1554-8937  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： キノビーズによるキナーゼ阻害剤の化学プロテオミクスプロファイリングは,細胞系および組織における内因的に発現した蛋白質キナーゼに対する阻害剤の効力および選択性の評価を可能にする。標的共有結合阻害剤の小パネルを用いて,生細胞における共有結合標的結合の測定の重要性を示した。著者らは,複合体が生細胞または細胞抽出物に添加され,共有結合および非共有結合標的に対する阻害剤選択性の包括的評価を可能にする,共有結合キナーゼ阻害剤のための微分キノバードプロファイリング戦略を提示する。著者らは,Acalabruinib,CC-292,およびイブラチニブがTECファミリーキナーゼを強力かつ共有結合的に結合することを見出したが,イブラチニブのみがBLKに強く結合した。Zakは,Cys22の共有結合修飾により,サブマイクロモル親和性イブチニブ非標的として同定された。イブラチニブとは対照的に,5Z-7-オキソゼアキサンチンはDFGループに次いでCys150と反応し,このキナーゼの共有結合不活性化への代替経路,例えば正準TGF-β依存過程を阻害することを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *粒状材 ,  親和性 ,  不活性化 ,  タンパク質キナーゼ ,  *不可逆性 ,  共有結合 ,  複合体 ,  TGFβ
準シソーラス用語： *キナーゼ ,  非共有結合 ,  生細胞 ,  *阻害剤 ,  細胞株 ,  *プロファイリング ,  *蛋白質キナーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (3件)： キナーゼ阻害剤 ,  標的 ,  同定