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J-GLOBAL ID：201902211766633192   整理番号：19A1806409

フラグメントスクリーニングを用いた14-3蛋白質における二つの二次リガンド結合部位の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of Two Secondary Ligand Binding Sites in 14-3-3 Proteins Using Fragment Screening

著者 (9件)： Sijbesma Eline (Department of Biomedical Engineering, Laboratory of Chemical Biology, and Institute for Complex Molecular Systems, Eindhoven University of Technology, The Netherlands) ,  Skora Lukasz (Chemical Biology and Therapeutics, Novartis Institutes for Biomedical Research, Switzerland) ,  Leysen Seppe (Department of Biomedical Engineering, Laboratory of Chemical Biology, and Institute for Complex Molecular Systems, Eindhoven University of Technology, The Netherlands) ,  Brunsveld Luc (Department of Biomedical Engineering, Laboratory of Chemical Biology, and Institute for Complex Molecular Systems, Eindhoven University of Technology, The Netherlands) ,  Koch Uwe (Lead Discovery Center GmbH, Germany) ,  Nussbaumer Peter (Lead Discovery Center GmbH, Germany) ,  Jahnke Wolfgang (Chemical Biology and Therapeutics, Novartis Institutes for Biomedical Research, Switzerland) ,  Ottmann Christian (Department of Biomedical Engineering, Laboratory of Chemical Biology, and Institute for Complex Molecular Systems, Eindhoven University of Technology, The Netherlands) ,  Ottmann Christian (Department of Chemistry, University of Duisburg-Essen, Germany)
資料名： Biochemistry  (Biochemistry)
巻： 56  号： 30  ページ： 3972-3982  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0270B  ISSN： 0006-2960  CODEN： BICHAW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質は典型的に複数の結合パートナーと相互作用し,しばしばそれらの表面の異なる部分がこれらの蛋白質-蛋白質相互作用(PPIs)を確立するために用いられる。14-3アダプター蛋白質のクラスのメンバーは,細胞において数百の他の蛋白質に結合する。14-3PPIsの変調のための多重小分子を明らかにした。しかしながら,それらはすべて保存されたホスホペプチド結合チャンネルを標的とし,選択性は達成するのが困難である。ここでは,核磁気共鳴に基づくフラグメントスクリーニングとX線結晶学を組み合わせて同定された2つの個々の二次結合部位の発見について報告する。これらのフラグメントが占有する2つのポケットは,セロトニンN-アセチルトランスフェラーゼと植物転写因子FTを含む,少なくとも3つの生理学的に関連し,構造的に特性化された14-3 PPI界面の一部である。加えて,2つのサイトの高度の保存は,14-3-3 PPIsに対するそれらの関連性を意味する。小分子リガンドにより結合された14-3蛋白質上の二次部位の最初の同定は,より選択的なPPI調節のための新しい化学ツール化合物の開発を促進する可能性がある。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *タンパク質 ,  キャラクタリゼーション ,  相互作用 ,  *結合部位 ,  小分子 ,  転写因子 ,  多重化 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  生理学 ,  チャネル ,  アダプタータンパク質 ,  界面
準シソーラス用語： ホスホペプチド ,  *リガンド結合ドメイン ,  *フラグメントスクリーニング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 分子構造  (EB03020Y) ,  細胞構成体一般  (EF03010Z) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  遺伝子発現  (EC02040Q)

タイトルに関連する用語 (4件)： フラグメントスクリーニング ,  蛋白質 ,  リガンド結合部位 ,  同定