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J-GLOBAL ID：201902211824181935   整理番号：19A1546637

ラパコニチン硫酸はヒト結腸癌HT-29細胞においてアポトーシスを誘導しPI3K/Akt/GSK3βシグナル伝達経路を下方制御する【JST・京大機械翻訳】

Lappaconitine sulfate induces apoptosis in human colon cancer HT-29 cells and down-regulates PI3K/AKT/GSK3β signaling pathway

著者 (6件)： Qu Danni (College of Life Science, Northwest Normal University, Lanzhou, Gansu, China) ,  Zhang Xuemei (College of Life Science, Northwest Normal University, Lanzhou, Gansu, China) ,  Sang Chunyan (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, Gansu, China) ,  Zhou Yaqiong (College of Life Science, Northwest Normal University, Lanzhou, Gansu, China) ,  Ma Junyi (College of Life Science, Northwest Normal University, Lanzhou, Gansu, China) ,  Hui Ling (Experimental Center of Medicine, General Hospital of Lanzhou Military Command, Lanzhou, Gansu, China)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 28  号： 6  ページ： 907-916  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Aconitum sinomontanum Nakaiの根から抽出されたジテルペノイドアルカロイドであるラパコニチン(LA)は,強い中枢性鎮痛薬,局所麻酔薬,解熱および抗炎症効果を有する。塩酸ラパコニチン(LH)は鎮痛を治療するために臨床的に使用されているが,その臨床応用は水への溶解度が低いために制限されている。研究は,ラパコニチン硫酸塩(LS)が有望な痛みの信頼性があることを示唆し,この特別な形は容易に水溶性を有するだけでなく,抗癌効果も示す。しかしながら,LS抗癌活性の機構はほとんど理解されていない。本研究の目的は,ヒト結腸癌HT-29細胞のアポトーシスにおけるLSの役割を調査し,潜在的分子機構を調査することであった。細胞増殖をCCK-8分析とEdU増殖分析によって検出した。細胞形態学的変化は,Hoechst33258染色分析によって発現した。アポトーシス関連蛋白質の発現をウェスタンブロット法によって検出した。細胞周期に及ぼすLSの影響を,フローサイトメトリーによって検出した。実験結果は,LSが用量依存的にHT-29細胞において抗増殖活性を示し,アポトーシスを誘導することを示した。LSはp53,Bax,切断-PARP,切断-カスパーゼ-3/7/9の発現を増加させ,Bcl-2発現を阻害した。LSはサイクリンD1とp21発現に影響し,G0/G1期で細胞周期停止を誘導した。さらに,LY294002はp-PI3K,p-Aktおよびp-GSK3βの活性化を有意に阻害した。まとめると,これらの結果は,LSがおそらくPI3K/Akt/GSK3βシグナル伝達経路を介して細胞増殖を防止できることを示した。Copyright 2019 Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  細胞増殖 ,  *アポトーシス ,  ウェスタンブロット法 ,  Baxタンパク質 ,  細胞周期 ,  p53タンパク質 ,  *ヒト ,  フローサイトメトリー ,  *結腸腫瘍 ,  消炎作用 ,  サイクリンD1
準シソーラス用語： *グリコーゲンシンターゼキナーゼ3 ,  *グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β ,  *Akt/蛋白質キナーゼB , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： LS ,  アポトーシス ,  PI3K/Akt/GSK3βシグナル伝達経路 ,  抗腫瘍 ,  HT-29

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  生薬一般  (GX06010Y)

タイトルに関連する用語 (12件)： ラパコニチン ,  硫酸 ,  ヒト ,  結腸癌 ,  細胞 ,  アポトーシス ,  誘導 ,  PI3K ,  Akt ,  GSK3β ,  シグナル伝達経路 ,  下方制御