文献

J-GLOBAL ID：201902213164841489   整理番号：19A0176995

単純なテトラヒドロイソキノリン類は強力で選択的なカッパオピオイド受容体拮抗薬である【JST・京大機械翻訳】

Simple Tetrahydroisoquinolines Are Potent and Selective Kappa Opioid Receptor Antagonists

著者 (8件)： Kormos Chad M. (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Ondachi Pauline W. (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Runyon Scott P. (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Thomas James B. (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Mascarella S. Wayne (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Decker Ann M. (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Navarro Hernan A. (Research Triangle Institute, North Carolina, United States) ,  Carroll F. Ivy (Research Triangle Institute, North Carolina, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 7  ページ： 742-745  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 強力で選択的なκオピオイド受容体拮抗薬は,純粋なオピオイド受容体拮抗薬のN-置換トランス-3,4-ジメチル-4-(3-ヒドロキシフェニル)-ピペリジンクラスから誘導されている。3-ヒドロキシフェニルおよび/またはピペリジンアミノ基が純粋なオピオイド拮抗剤を得るために必要であるかどうかを決定するために,4-ヒドロキシフェニルまたはピペリジンアミノ基を持たない(3R)-7-ヒドロキシ-N-[(1S)-2-メチル-1-(ピペリジン-1-イルメチル)-プロピル]-1,2,3,4-tetrahydroiosquinoline-3-カルボアミド(1)を合成し,μ,δおよびκオピオイド受容体における[35S]-GTPγS結合特性を評価した。驚くべき化合物1はκオピオイド受容体においてK_e=6.80nMの純粋なオピオイド拮抗剤を保持し,μ及びδオピオイド受容体に対してκ受容体に対してそれぞれ21及び441倍選択的であった。さらに予想外で新規なことは,2がκにおいてK_e=0.14nMを有し,μ及びδオピオイド受容体に対してκに対してそれぞれ1730及び4570倍選択的であることを見出すことである。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 麻薬拮抗薬 ,  *κ受容体 ,  *オピエート受容体 ,  アミノ基 ,  *麻薬性鎮痛薬 ,  δ受容体 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 受容体拮抗薬 ,  *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： オピオイド受容体 ,  カッパオピオイド受容体拮抗薬 ,  機能分析 ,  テトラヒドロイソキノリン ,  JDTIC

分類 (2件)： たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究  (GW03080Z) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ピペリジン

タイトルに関連する用語 (4件)： テトラヒドロイソキノリン類 ,  カッパ ,  オピオイド受容体 ,  拮抗薬