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J-GLOBAL ID：201902213260817270   整理番号：19A0564894

第一アミンによるエンジイン化合物のMichael付加反応【JST・京大機械翻訳】

Michael Addition of Primary Amine to Enediyne Compounds

著者 (4件)： Zhang Mengsi (華東理工大学材料科学与工程学院,上海市先進聚合物材料重点実験室,上海200237) ,  Li Baojun (華東理工大学材料科学与工程学院,上海市先進聚合物材料重点実験室,上海200237) ,  Li Jing (華東理工大学材料科学与工程学院,上海市先進聚合物材料重点実験室,上海200237) ,  Hu Aiguo (華東理工大学材料科学与工程学院,上海市先進聚合物材料重点実験室,上海200237)
資料名： Huadong Ligong Daxue Xuebao. Ziran Kexue Ban  (Huadong Ligong Daxue Xuebao. Ziran Kexue Ban)
巻： 44  号： 5  ページ： 670-674,706  発行年： 2018年 
JST資料番号： C2920A  ISSN： 1006-3080  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： エンジイン類小分子は常温でBergman環化反応を起こし、ジラジカル中間体を産生し、強い細胞毒性を示し、抗腫瘍抗生物質の重要な選択となる。長鎖アルキル基を有するエンジインをモデル化合物として選び、マレイミド基を含有するエンジイン小分子のMichael付加反応を研究した。その結果、極性溶媒中で、第一アミンがアタテニルジインの包接部分に選択し、Bergman反応活性のない1、6-モノ付加生成物を形成し、低極性溶媒中又は第一アミンに嵩高い置換基を有する場合、Michael付加反応が大幅に抑制されることが分かった。水相系における実験により、中性はMichael付加反応を促進し、弱酸性条件下で、エンジインは第一アミンに攻撃されず、Bergman環化反応性を保留した。研究結果はエンジイン系抗生物質の分子設計と臨床応用価値を有する薬物負荷システムの構築に役立つ。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： モデル化合物 ,  反応性 ,  極性溶媒 ,  抗腫瘍抗生物質 ,  *第一アミン ,  付加物 ,  中間体 ,  *Michael反応 ,  小分子 ,  抗生物質 ,  分子設計 ,  細胞毒性
準シソーラス用語： 置換基 ,  ジラジカル ,  *エンジイン , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  微生物の生化学  (EG03020N) ,  核酸一般  (EB04010U) ,  遺伝子の構造と化学  (EC02020U) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (3件)： 第一アミン ,  エンジイン ,  Michael付加反応