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J-GLOBAL ID：201902213279521670   整理番号：19A0176863

N-(1-ベンジル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルベンズアミド:抗増殖活性とmTORC1およびオートファジーに対する効果【JST・京大機械翻訳】

N-(1-Benzyl-3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)benzamides: Antiproliferative Activity and Effects on mTORC1 and Autophagy

著者 (9件)： Ai Teng (Center for Drug Design, Academic Health Center, University of Minnesota, Minnesota, United States) ,  Willett Rose (Cell Biology and Physiology Center, National Heart, Lung, and Blood Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Williams Jessica (Center for Drug Design, Academic Health Center, University of Minnesota, Minnesota, United States) ,  Ding Rui (Center for Drug Design, Academic Health Center, University of Minnesota, Minnesota, United States) ,  Wilson Daniel J. (Center for Drug Design, Academic Health Center, University of Minnesota, Minnesota, United States) ,  Xie Jiashu (Center for Drug Design, Academic Health Center, University of Minnesota, Minnesota, United States) ,  Kim Do-Hyung (Department of Biochemistry, Molecular Biology, and Biophysics, University of Minnesota, Minnesota, United States) ,  Puertollano Rosa (Cell Biology and Physiology Center, National Heart, Lung, and Blood Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Chen Liqiang (Center for Drug Design, Academic Health Center, University of Minnesota, Minnesota, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 1  ページ： 90-95  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： MIA PaCa-2細胞における抗増殖活性により誘導され,N-(1-ベンジル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル-ベンズアミドに関する予備的な構造活性相関研究を行った。2つの選択された化合物は,サブミクロモル抗増殖活性と良好な代謝安定性を示した。両化合物はmTORC1活性を低下させ,基礎レベルでオートファジーを増加させた。加えて,それらは,LC3-IIの蓄積と異常なLC3標識斑点により証明されたように,飢餓/再給餌条件下でのmTORC1再活性化とLC3-IIのクリアランスを妨害することにより自食性フラックスを破壊した。したがって,N-(1-ベンジル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル-ベンズアミドは,強力な抗癌活性を有する新しいクラスのオートファジー調節因子および潜在的に新しい作用機序を示す可能性がある。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *オートファジー ,  斑点 ,  抗腫瘍薬 ,  膵臓腫瘍 ,  抗腫瘍作用 ,  クリアランス
準シソーラス用語： 調節因子 ,  再活性化 ,  LC3 ,  LC3-II ,  代謝安定性 ,  構造活性相関研究 ,  MIA PaCa-2細胞 ,  *mTORC1 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： オートファジー ,  オートファジー調節因子 ,  mTOR ,  膵臓癌 ,  抗癌剤

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (6件)： ベンジル ,  ジメチル ,  ピラゾール ,  抗増殖活性 ,  mTORC1 ,  オートファジー