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J-GLOBAL ID:201902213470821386   整理番号:19A2088209

冷却結晶化法を用いたカフェインとニコチンアミドによるフィセチン共結晶の合成:生物薬剤学的研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of fisetin co-crystals with caffeine and nicotinamide using the cooling crystallization technique: biopharmaceutical studies
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巻: 43  号: 34  ページ: 13471-13479  発行年: 2019年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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生物活性天然疎水性フラボノールであるフィセチン(FS),2-(3,4ジヒドロキシフェニル)-3,7-dihydroxychromen-4-オン)は多くの治療特性を有する。しかし,潜在的植物化学物質としてのその有効性は,乏しい水溶性と連続的バイオアベイラビリティのために制限されている。本研究では,FSの生物学的性質を増強するために,冷却結晶化技術を用いたカフェイン(CA,1,3,7-トリメチルプリン-2,6-ジオン)およびニコチンアミド(NC,ピリジン-3-カルボキサミド)共生成物とFSの共結晶合成について報告する。FSと共形を含むメタノール溶液を冷却結晶化し,FS共結晶を得た。開発した共結晶を示差走査熱量測定,Fourier変換赤外分光法,X線回折,走査電子顕微鏡,飽和溶解度および固有溶解研究を用いて分析した。健康なWister雄ラットを用いて,共結晶の経口バイオアベイラビリティを研究した。さらに,共結晶の抗炎症能をカラジーナン誘導ラット足浮腫モデルを用いて研究した。冷却結晶化は,FSの溶解度において2倍以上の濃縮を示す熱および回折分析によって検証されたように,黄金黄色円筒FS-CAおよび長方形FS-NC共結晶の発達を引き起こした。FS-CA共結晶はFSの経口バイオアベイラビリティにおいて顕著な3倍の改善を示し,薬物動力学研究においてFSの抗炎症能を保持した。本研究は,生物活性FSの生物学的性質を増強するための冷却結晶化技術の有用性を示し,それらの医薬特性を改善するために臨床的に重要な親油性植物化学物質について探索することができた。Copyright 2019 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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有機化合物の結晶成長  ,  分子化合物 

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