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J-GLOBAL ID：201902213906359319   整理番号：19A0022364

PAC3ホモ二量体の蛋白質-蛋白質相互作用阻害剤としてのチエルシンB1類似体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluation of thielocin B1 analogues as protein-protein interaction inhibitors of PAC3 homodimer

著者 (9件)： Ohsawa Kosuke (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Tohoku University, 6-3 Aza-aoba, Aramaki, Aoba-ku, Sendai 980-8578, Japan) ,  Yoshida Masahito (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Tohoku University, 6-3 Aza-aoba, Aramaki, Aoba-ku, Sendai 980-8578, Japan) ,  Izumikawa Miho (Japan Biological Informatics Consortium (JBIC), 2-4-32 Aomi, Koto-ku, Tokyo 135-0064, Japan) ,  Takagi Motoki (Japan Biological Informatics Consortium (JBIC), 2-4-32 Aomi, Koto-ku, Tokyo 135-0064, Japan) ,  Shin-ya Kazuo (National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 2-4-7 Aomi, Koto-ku, Tokyo 135-0064, Japan) ,  Goshima Naoki (National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 2-4-7 Aomi, Koto-ku, Tokyo 135-0064, Japan) ,  Hirokawa Takatsugu (National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 2-4-7 Aomi, Koto-ku, Tokyo 135-0064, Japan) ,  Natsume Tohru (National Institute of Advanced Industrial Science and Technology (AIST), 2-4-7 Aomi, Koto-ku, Tokyo 135-0064, Japan) ,  Doi Takayuki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Tohoku University, 6-3 Aza-aoba, Aramaki, Aoba-ku, Sendai 980-8578, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 26  号： 23-24  ページ： 6023-6034  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チエルシンB1類似体の合成と生物学的評価を示した。中心コアおよび末端カルボン酸部分で修飾された14の類似体を簡単なエステル化またはエーテル化反応により簡潔に合成した。プロテアソーム集合シャペロン(PAC)複合体(PAC3ホモ二量体とPAC1/PAC2)の阻害剤としての合成類似体の評価は,天然の生成物様曲げ構造と末端カルボン酸基がその生物活性に重要であることを明らかにした。さらに,SARおよびin silicoドッキング研究により,チエルシンB1のジフェニルエーテル部分上のすべてのメチル基が疎水性相互作用を介してPAC3ホモ二量体の強力で選択的な阻害に寄与することを示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： シャペロンタンパク質 ,  ドッキング ,  エステル化 ,  エーテル化 ,  プロテアソーム ,  *類似物質 ,  複合体 ,  生物活性 ,  疎水性相互作用 ,  メチル基 ,  in silico ,  *蛋白質間相互作用 ,  *ホモ二量体 ,  フェノールエーテル
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 蛋白質-蛋白質相互作用阻害剤 ,  蛋白質集合シャペロン3(PAC3) ,  天然物類似物 ,  多置換ベンゼン

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ジフェニルエーテル

タイトルに関連する用語 (5件)： ホモ二量体 ,  蛋白質-蛋白質相互作用 ,  阻害剤 ,  類似体 ,  生物学的評価