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J-GLOBAL ID：201902214612113344   整理番号：19A0254087

3′-ハロゲン化ビス(ヒドロキシメチル)-シクロペンテニルアデニン類の合成,抗HBVおよび抗HIV活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Anti-HBV, and Anti-HIV Activities of 3′-Halogenated Bis(hydroxymethyl)-cyclopentenyladenines

著者 (12件)： Kumamoto Hiroki (Nihon Pharmaceutical University, Japan) ,  Imoto Shuhei (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Sojo University, Japan) ,  Amano Masayuki (Departments of Infectious Diseases and Hematology, Kumamoto University School of Medicine, Japan) ,  Kuwata-Higashi Nobuyo (Clinical Research Center, National Center for Global Health and Medicine, Japan) ,  Baba Masanori (Division of Antiviral Chemotherapy, Center for Chronic Viral Diseases, Graduate School of Medical and Dental Sciences, Kagoshima University, Japan) ,  Mitsuya Hiroaki (Departments of Infectious Diseases and Hematology, Kumamoto University School of Medicine, Japan) ,  Mitsuya Hiroaki (Clinical Research Center, National Center for Global Health and Medicine, Japan) ,  Mitsuya Hiroaki (Experimental Retrovirology Section, HIV and AIDS Malignancy Branch, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Maryland, United States) ,  Odanaka Yuki (School of Pharmacy, Showa University, Japan) ,  Shimbara Matsubayashi Satoko (School of Pharmacy, Showa University, Japan) ,  Tanaka Hiromichi (School of Pharmacy, Showa University, Japan) ,  Haraguchi Kazuhiro (Nihon Pharmaceutical University, Japan)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 9  号： 12  ページ： 1211-1216  発行年： 2018年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 9-[c-4,t-5-ビス-(ヒドロキシメチル)-シクロペンテ-2-en-r-1-イル]-9H-アデニン(BCA,3)]の3′-ハロゲン化類似体(5a-d)の合成を,S_N2′共役付加反応と硫黄押出スタンニル化を用いて,それぞれ10と16の両方におけるビニルスルホン官能基の二重利用により達成した。5a-dの抗ウイルス活性の評価は,(-)-BCAの3′-位置へのハロゲン置換基の導入がその抗HIV-1活性を減少させたが,3′-フッ素化BCA5dが有意な細胞毒性なしで最も高い活性を示すHBVの逆転写酵素に対する阻害活性を増加させた。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細胞毒性 ,  逆転写酵素 ,  抗ウイルス作用 ,  *ハロゲン化 ,  硫黄 ,  フッ素化 ,  類似物質
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  抗HIV-1作用 ,  官能基 ,  スタンニル化 ,  共役付加 ,  *抗HIV活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 炭素環ヌクレオシド ,  ハロゲン置換基 ,  抗HBV

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： ハロゲン化 ,  ビス ,  ヒドロキシメチル ,  HBV ,  抗HIV活性