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J-GLOBAL ID:201902214954358381   整理番号:19A0176276

ペプチド系放射性トレーサの生体内分布を改善する方法としてのチロシンのスルホン化:新規18F標識環状RGD類似体【JST・京大機械翻訳】

Sulfonation of Tyrosine as a Method To Improve Biodistribution of Peptide-Based Radiotracers: Novel 18F-Labeled Cyclic RGD Analogues
著者 (13件):
資料名:
巻: 14  号:ページ: 1169-1180  発行年: 2017年 
JST資料番号: W3686A  ISSN: 1543-8384  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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放射性標識ペプチドの生体内分布の制御は,陽電子放出断層撮影(PET)のためのイメージング剤としての応用における主要な課題であることが証明されている。腎臓クリアランスを増加させるためのペプチド親水性の修飾は,全体的な生体内分布を改善するための一般的な試みである。ここでは,それらの親水性を増強し,それらの生体内分布を改善する手段として,環状(RGDyK)ペプチドにおけるチロシン部分の部位特異的スルホン化の影響を調べた。新規スルホン化環-(RGDyK)ペプチドを4-ニトロフェニル2-[18F]-フルオロプロピオン酸に直接結合させ,放射性標識ペプチドの生体内分布を非スルホン化,臨床的に関連する対応物[18F]-ガラクトRGD及び[18F]-FPPRGD2と比較した。チロシン残基の部位特異的スルホン化は,「ガラクト」およびミニPEG部分の両方に対する189Daと比較して,MWに対する79Daの寄与にもかかわらず,親水性を増加させ,RGDペプチドの生体内分布を改善することが示され,これが放射性標識ペプチドの生体内分布を増強するための広く適用できるアプローチであることを示唆した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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ペプチド 
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