HIV付着阻害剤BMS-663068の調製 6  Friedel-Craftsアシル化/加水分解とアミド化【JST・京大機械翻訳】

Zheng Bin; Silverman Steven M.; Steinhardt Sarah E.; Kolotuchin Sergei; Iyer Vidya; Fan Junying; Skliar Dimitri; McLeod Douglas D.; Bultman Michael; Tripp Jonathan C.; Murugesan Saravanababu; La Cruz Thomas E.; Sweeney Jason T.; Eastgate Martin D.; Conlon David A.

文献

J-GLOBAL ID：201902215662317333 整理番号：19A0886695

HIV付着阻害剤BMS-663068の調製 6 Friedel-Craftsアシル化/加水分解とアミド化【JST・京大機械翻訳】

Preparation of the HIV Attachment Inhibitor BMS-663068. Part 6. Friedel-Crafts Acylation/Hydrolysis and Amidation

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著者 (15件)： , , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 21 号： 8 ページ： 1145-1155 発行年： 2017年
JST資料番号： W1013A ISSN： 1083-6160 CODEN： OPRDFK 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：文献レビュー発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

HIV付着阻害剤BMS-663068のアザインドール核にオキサリルアミド側鎖を付加するプロセスの開発について述べた。Friedel-Craftsアシル化によりオキサリルエステルが生成し,続いて加水分解され,ベンゾイルピペラジンでアミド化された。商業的ルートの開発は,初期合成へのいくつかの重要な変化を必要とした。例えば,元のアシル化プロセスにおいて,一般的に使用されているが高エネルギーの共溶媒であるニトロメタンを用いて,ニトロメタンが省略されたときに反応中に遭遇するゲル化問題を克服するために,触媒テトラ-n-ブチルアンモニウム亜硫酸塩によって最終的に置換した。さらに,アミド化配列は,費用対効果の高いカップリング試薬であるdiphenylphosphリンクロリドの使用により,単一ポット,均一変換に放出できることを示した。上記の修正は複数のキャンペーンで利用され,200kg入力までのスケールで再現性良く実証された。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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芳香族単環ケトン , 付加反応,脱離反応 , 触媒反応一般 , 置換反応 , その他の触媒

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