二重オレキシン受容体拮抗薬ACT-541468とCYP3A4および食物との相互作用ポテンシャル:2つの相互作用研究からの結果【JST・京大機械翻訳】

Boof Marie-Laure; Alatrach Abir; Ufer Mike; Dingemanse Jasper

文献

J-GLOBAL ID：201902216267013195 整理番号：19A1051350

二重オレキシン受容体拮抗薬ACT-541468とCYP3A4および食物との相互作用ポテンシャル:2つの相互作用研究からの結果【JST・京大機械翻訳】

Interaction potential of the dual orexin receptor antagonist ACT-541468 with CYP3A4 and food: results from two interaction studies

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=19A1051350&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=19A1051350&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=A0208A") }}

著者 (4件)： , , ,
資料名：
巻： 75 号： 2 ページ： 195-205 発行年： 2019年
JST資料番号： A0208A ISSN： 0031-6970 CODEN： EJCPAS 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

ACT-541468は,不眠症の治療のための開発中の新しい二重オレキシン受容体拮抗薬(DORA)である。in vitro研究は,ACT-541468代謝におけるCYP3A4の有意な役割とCYP3A4活性に対する影響を示唆した。続いて,CYP3A4に関して25mg ACT-541468の犠牲者(n=14人の健康な被験者)とパーペトリータ(n=20)の可能性を2つの臨床交差試験により検討した。ACT-541468の薬物動態に及ぼす食物摂取の影響も調べた。ジルチアゼム(240mg/日)による中等度のCYP3A4阻害は,ACT-541468のC_maxとAUC_0-∞を1.4倍(90%信頼区間(CI):1.2-1.6)と2.4倍(90%CI:2.0-2.8)増加させ,t_maxに影響を及ぼすことなく80%(90%CI:60-90)までt_1/2を延長した。25mg ACT-541468の単回および多回投与は,感受性基質ミダゾラムの薬物動力学に影響を及ぼさず,その主要代謝産物1-ヒドロキシミダゾラムは,生物学的同等性基準内のC_maxおよびAUCの幾何学的平均比の90%CIおよび不変t_maxにより示された。高脂肪高カロリー朝食の後,25mgのACT-541468の薬物動態プロファイルは,24%(90%CI:17-31)によるC_maxの減少と,約2時間(90%CI:1.4-2.4)によるt_maxの遅延を示した。一方,t_1/2とAUC_0-24は,本質的に変化しなかった。単独またはジルチアゼム,ミダゾラムまたは食品との併用によるACT-541468は安全で耐容性が高かった。全体として,ACT-541468はCYP3A4基質として決定されているが,ヒトにおけるCYP3A4に関する薬剤-薬物相互作用の可能性はない。食品は全曝露を改変することなくACT-541468吸収に影響した。Copyright 2018 Springer-Verlag GmbH Germany, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

, , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
, 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： , , , , ,

生物薬剤学(臨床)

, ,

, , , , , ,

前のページに戻る