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J-GLOBAL ID：201902216659141671   整理番号：19A2101638

ラット単回通過腸潅流モデルにおける管腔消失と血漿出現に基づく薬物透過性計算の評価【JST・京大機械翻訳】

Evaluation of drug permeability calculation based on luminal disappearance and plasma appearance in the rat single-pass intestinal perfusion model

著者 (8件)： Dahlgren D. (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Roos C. (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Peters K. (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Lundqvist A. (AstraZeneca R&D, Gothenburg, Sweden) ,  Tannergren C. (AstraZeneca R&D, Gothenburg, Sweden) ,  Sjogren E. (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Sjoblom M. (Department of Neuroscience, Division of Physiology, Uppsala University, Uppsala, Sweden) ,  Lennernaes H. (Department of Pharmacy, Uppsala University, Uppsala, Sweden)
資料名： European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics  (European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics)
巻： 142  ページ： 31-37  発行年： 2019年 
JST資料番号： B0129B  ISSN： 0939-6411  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ラット単一通過腸灌流(SPIP)モデルは,胃腸生理学と膜薬物輸送を研究するために一般的に使用されている。SPIPモデルは腹部の内側または外側の腸部分で使用できる。ラットは,運動性,上皮透過性,流体フラックスおよびイオン輸送のような腹部手術後のいくつかの腸機能に影響することが示されている選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤,パレrecoにより治療することもできる。しかしながら,腸の薬物輸送に対するパレrecoと組み合わせた腸セグメントの腹部外配置の影響は,検討されていない。また,ラットSPIPモデルにおいて,管腔の薬物消失と血漿出現に基づく腸透過性の測定がどのように良く行われているかについての不確実性がある。このラットのin vivo研究の主目的は,パレrecoによる前処理の有無にかかわらず,腹腔内および腹部外SPIPの効果を検討することであった。この効果を,4つのモデル化合物(アテノロール,エナラプリラート,ケトプロフェン,メトプロロール)のカセット投与量の血液から内腔への51Cr-EDTAクリアランスの差,ルーメンから血液への透過性を測定することにより評価した。第2の目的は,管腔消失または血漿出現に基づいて決定されたモデル薬物の空腸透過性値を比較することであった。研究は,灌流空腸部分の配置またはパレrecoによる治療が,膜透過性と水フラックスに及ぼす最小の影響を持つことを示した。また,低透過性化合物の腸透過性は,管腔消失よりもむしろ血漿出現からのデータに基づいて決定されるべきであることが示された。透過率が内腔消失に基づいて計算されるならば,それは決定における精度を増加させるために負の値を優先的に含むべきである。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： イオン輸送 ,  透過率 ,  上皮 ,  *ラット ,  空腸 ,  クリアランス ,  *血漿 ,  *潅流 ,  生理学 ,  前処理 ,  腹腔 ,  芳香族ケトン ,  ケト酸 ,  アミノ酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ジペプチド
準シソーラス用語： 薬物輸送 ,  *透過性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 腸潅流 ,  腸管透過性 ,  腸生理学 ,  腸液輸送

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： ケトプロフェン ,  エナラプリラート

タイトルに関連する用語 (10件)： ラット ,  腸 ,  潅流 ,  モデル ,  管 ,  血漿 ,  薬物 ,  透過性 ,  計算 ,  評価