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J-GLOBAL ID：201902216912697903   整理番号：19A1064405

UPLC-MS/MS及びUPLC-QTOF-MSEによる12-リボシド-プソイドインセンゲニンDQの薬物動力学及び代謝研究【JST・京大機械翻訳】

Pharmacokinetic and Metabolism Studies of 12-Riboside-Pseudoginsengenin DQ by UPLC-MS/MS and UPLC-QTOF-MSE

著者 (8件)： Wang Zhenzhou (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Lin Hongqiang (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Zhu Hailin (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Yang Na (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Zhou Baisong (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Wang Cuizhu (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Li Pingya (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China) ,  Liu Jinping (School of Pharmaceutical Sciences, Jilin University, Fujin Road 1266, Changchun 130021, China)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 23  号： 10  ページ： 2499  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： C-12におけるグリコシル化部位を有するギンセノシドの特性を考察することを目的として,抗癌効果を有する新規ギンセノシドである12-リボシド-プソイドdogゲニンDQ(RPDQ)の薬物動力学及び代謝研究を行った。薬物動態分析において,ラット血漿中のRPDQを定量するためにUPLC-MSによる方法を開発し,検証した。51000ng/mLの範囲で,分析は線形(R2>0.9966)で,LLOQ(定量下限)は5ng/mLであった。LOD(検出限界)は1.5ng/mLであった。相対標準偏差(RSD)として表された日内と日間の偏差は,それぞれ3.51%と5.41%であった。相対誤差(RE)として表された精度は,それぞれ8.823.47%と5.612.87%の範囲であった。回収率は85.66~92.90%の範囲であった。本法を,6,12,および24mg/kgのRPDQを胃内投与したラットの薬物動態研究に適用した。結果は,RPDQが遅い経口吸収(それぞれ,Tmax=7.0時間,7.5時間,および7.0時間)を示し,低い除去率(それぞれ,t1/2=12.59時間,12.83時間,および13.74時間),および劣った絶対バイオアベイラビリティ(それぞれ,5.55,5.15,および6.08%)を示した。さらに,代謝産物の研究をUPLC-QTOF-MSによって行った。RPDQの13の代謝産物を,ラットの血漿,胆汁,尿,および糞便から特性化した。酸化,アセチル化,水和,還元,ヒドロキシル化,グリシン抱合,硫酸化,リン酸化,グルクロン酸抱合,グルタチオン抱合及び脱グリコシル化を含むいくつかの代謝経路をプロファイリングした。一般的に,迅速定量法とin vivoでのRPDQの特性の良い理解が本研究で提供された。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 代謝産物 ,  胆汁 ,  *薬物動力学 ,  *代謝 ,  ラット ,  検出限界 ,  回収率 ,  *アグリコン ,  グルクロン酸抱合 ,  キャラクタリゼーション ,  バイオアベイラビリティ ,  抗腫瘍作用 ,  グリコシル化 ,  血漿 ,  ジンセノシド類 ,  ネズミ亜目

著者キーワード (4件)： 12-リボシド-プソイドインセンゲニンDQ ,  薬物動態 ,  代謝 ,  UPLC-MS

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

引用文献 (38件)：

• Peng, D.; Wang, H.; Qu, C.; Xie, L.; Wicks, S.M.; Xie, J. Ginsenoside Re: Its chemistry, metabolism and pharmacokinetics. Chin. Med. 2012, 7, 2.
• Kim, H.K. Pharmacokinetics of ginsenoside Rb1 and its metabolite compound K after oral administration of Korean Red Ginseng extract. J. Ginseng Res. 2013, 37, 451-456.
• Yang, Z.; Wang, R.; Niu, T.; Gao, S.; Yin, T.; You, M.; Jiang, Z.; Hu, M. Inhibition of P-glycoprotein leads to improved oral bioavailability of compound K, an anticancer metabolite of red ginseng extract produced by gut microflora. Drug Metab. Dispos. Biol. Fate Chem. 2012, 40, 1538-1544.
• Wang, S.; Lin, Y.; Li, H. The identification of molecular target of (20S) ginsenoside Rh2 for its anti-cancer activity. Sci. Rep. 2017, 7, 12408.
• Wang, W.; Shao, Y.; Ma, S.; Wu, X.; Meng, Q. Determination of 20(S)-protopanaxadiol ocotillol type epimers in rat plasma by liquid chromatography tandem mass spectrometry. J. Chromatogr. B 2012, 887-888, 19-24.

タイトルに関連する用語 (6件)： UPLC-MS ,  リボシド ,  DQ ,  薬物動力学 ,  代謝 ,  研究