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J-GLOBAL ID：201902217105691169   整理番号：19A2369733

向イオン性グルタミン酸受容体と興奮性アミノ酸輸送体の配位子としての2,3-trans-プロリン類似体の設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and Synthesis of 2,3-trans-Proline Analogues as Ligands for Ionotropic Glutamate Receptors and Excitatory Amino Acid Transporters

著者 (15件)： Poulie Christian B. M. (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Alcaide Anna (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Krell-Jorgensen Mikkel (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Larsen Younes (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Astier Eloi (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Bjorn-Yoshimoto Walden E. (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Yi Feng (Department of Biomedical and Pharmaceutical Sciences, Center for Structural and Functional Neuroscience, and Center for Biomolecular Structure and Dynamics, University of Montana, Montana, United States) ,  Syrenne Jed T. (Department of Biomedical and Pharmaceutical Sciences, Center for Structural and Functional Neuroscience, and Center for Biomolecular Structure and Dynamics, University of Montana, Montana, United States) ,  Storgaard Morten (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Nielsen Birgitte (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Frydenvang Karla A. (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Jensen Anders A. (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Hansen Kasper B. (Department of Biomedical and Pharmaceutical Sciences, Center for Structural and Functional Neuroscience, and Center for Biomolecular Structure and Dynamics, University of Montana, Montana, United States) ,  Pickering Darryl S. (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark) ,  Bunch Lennart (Department of Drug Design and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Denmark)
資料名： ACS Chemical Neuroscience  (ACS Chemical Neuroscience)
巻： 10  号： 6  ページ： 2989-3007  発行年： 2019年 
JST資料番号： W5038A  ISSN： 1948-7193  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イオン性グルタミン酸受容体(iGluR)に対する薬理学的ツールの開発は,中枢神経系におけるこれら受容体の役割と機能の研究と理解に必須である。(2S,3R)-2-カルボキシ-3-ピロリジン酢酸(3a)の18種の類似体の合成を報告し,ε-炭素(3c-q)に置換基を導入する効果を調べた。ラセミ体3aの効率的合成のための新しい合成法を開発し,3aの13のラセミ体類似体への迅速なアクセスを与えるために適用した。薬理学的特性化を,天然iGluR,クローン化ホモメリック受容体(GluK1-3),NMDA受容体(GluN1/GluN2A-D)および興奮性アミノ酸輸送体(EAAT1-3)で行った。構造活性相関研究から,いくつかの新しいリガンドが出現し,トリアゾール3p-d1,GluK3-preding(GluK1/GluK3K_i比15),および構造的に密接に関連するテトラゾール3q-3-4が,GluN1/GluN2B-D(K_i=2.7~62μM)上のGluN1/GluN2A受容体(K_i=0.61μM)の拮抗剤として示された。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *類似物質 ,  キャラクタリゼーション ,  *グルタミン酸受容体 ,  中枢神経系 ,  クローン ,  *興奮 ,  *受容体 ,  薬理学 ,  ラセミ体 ,  NMDA受容体 ,  アミノ酸 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： アンタゴニスト ,  リガンド ,  *アミノ酸輸送体 ,  *イオンチャンネル型グルタミン酸受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： グルタミン酸受容体 ,  NMDA受容体 ,  カイネート ,  プロリン類似体 ,  CNS

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  中枢神経系  (EJ12030F)

物質索引 (1件)： プロリン

タイトルに関連する用語 (7件)： 向イオン性グルタミン酸受容体 ,  興奮性アミノ酸 ,  輸送体 ,  配位子 ,  プロリン ,  類似体 ,  設計