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J-GLOBAL ID：201902217469980436   整理番号：19A2159647

新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤の設計におけるキャップ部分としてのテトラヒドロベンゾ[4,5]チエノ[2,3-d]ピリミジンオンの利用【JST・京大機械翻訳】

Utilization of tetrahydrobenzo[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidinone as a cap moiety in design of novel histone deacetylase inhibitors

著者 (8件)： Mohamed Mamdouh F.A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Sohag University, 82524 Sohag, Egypt) ,  Youssif Bahaa G.M. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut 71526, Egypt) ,  Youssif Bahaa G.M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, College of Pharmacy, Jouf University, Sakaka 2014, Aljouf, Saudi Arabia) ,  Shaykoon Montaser Sh. A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, 71524 Assiut, Egypt) ,  Abdelrahman Mostafa H. (Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, 71524 Assiut, Egypt) ,  Elsadek Bakheet E.M. (Department of Biochemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, 71524 Assiut, Egypt) ,  Aboraia Ahmed S. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Assiut University, 71526 Assiut, Egypt) ,  Abuo-Rahma Gamal El-Din A. (Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Minia University, 61519 Minia, Egypt)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 91  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 亜鉛結合基(ZBG)としてヒドロキサム酸,2-アミノアニリド及びヒドラジド部分を有する一連の新規5,6,7,8-テトラヒドロ[1]ベンゾチエノ[2,3-d]ピリミジン-4(3H)-オン誘導体を設計し,合成し,HDAC阻害活性及び抗増殖活性を評価した。試験した化合物の大部分は,中程度のHDAC阻害活性を示した。これらの化合物のいくつかは,ヒトHepG2,MCF-7およびHCT-116細胞株に対して強力な抗増殖活性を示した。特に,化合物IVa,IVb,IXaおよびIXbは,参照としてSAHAと比較して試験した3つの細胞系に対して有意な抗増殖活性を示した。化合物IVbはSAHAとしてHDAC1とHDAC2に対する等効力阻害剤である。遊離ヒドロキサム酸基の存在は,脂肪族6炭素のリンカーとの最大活性とのZn結合親和性に必須であることは明らかである。ドッキング研究結果は,化合物IVbがHDAC2結合部位を占有し,HDAC阻害を通して抗腫瘍活性を示す可能性を有することを明らかにした。それは更なる研究に値する。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  *ヒストンデアセチラーゼ ,  ドッキング ,  ヒドラジド ,  結合部位 ,  亜鉛 ,  アポトーシス ,  ヒト
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  リンカ ,  *阻害剤 ,  抗増殖活性 ,  阻害活性 ,  ヒドロキサム酸 ,  *ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： テトラヒドロベンゾ[45]Thieno[23-d]ピリミジノン ,  ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  分子ドッキング ,  抗増殖 ,  アポトーシス試験

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (3件)： ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  設計 ,  キャップ